Atripla er et kombinasjonsmedisin med en enkelt pille, fast dose som brukes til å behandle HIV hos voksne og eldre barn. Godkjent for bruk av U.S. Food and Drug Administration (FDA) i 2004, var Atripla det første alt-i-ett antiretrovirale medikamentet som bare krevde en pille daglig for å oppnå fullstendig viral undertrykkelse.
Atripla inneholder tre forskjellige antiretrovirale legemidler:
- Efavirenz, en ikke-nukleosid revers transkriptasehemmer (NNRTI), selges også som en enkeltmedisinsk tablett kalt Sustiva
- Emtricitabin, en nukleosid omvendt transkriptaseinhibitor (NRTI), også kjent som FTC, tilgjengelig i en enkeltmedisinsk kapsel kalt Emtriva
- Tenofovirdisoproksilfumarat (TDF), en annen NRTI som også selges som en tablett med én pille kalt Viread
Fram til 2015 ble Atripla gitt foretrukket førstelinjestatus i behandlingen av HIV i USA. Med introduksjonen av integrasehemmere, en nyere klasse medikamenter som ga større holdbarhet og færre bivirkninger, er Atripla nå klassifisert som et alternativt legemiddel for førstelinje antiretroviral terapi.
Atripla kurerer ikke HIV, men undertrykker heller viruset til ikke-detekterbare nivåer, og forhindrer dermed sykdomsprogresjon. Legemidlene i Atripla gjør det ved å blokkere enzymetomvendt transkripsjonsom HIV trenger å replikere.
Det er ingen generiske versjoner av Atripla, selv om patenteksklusivitet for stoffet er planlagt å utløpe i 2024.
Bruker
Atripla brukes til å behandle HIV-infeksjon hos voksne og barn over 12 år. Fordi Atriplas dose er fast og ikke kan endres, brukes den ikke til mindre barn på grunn av risikoen for toksisitet.
Atripla brukes mindre ofte i førstelinjeterapi med mindre du kanskje ikke klarer å ta de foretrukne førstelinjealternativene. Det brukes oftere i påfølgende behandlinger hvis det har vært en behandlingssvikt.
Da Atripla ble introdusert i 2004, ble ansett som en spillveksler, gitt at antiretroviral behandling av den tiden ofte krevde flere legemidler med forskjellige doseringsplaner. Bekvemmeligheten med formulering med én pille en gang daglig har vist seg å forbedre overholdelse og øke frekvensen av viral undertrykkelse sammenlignet med flere piller.
En studie fra 2016 fra South Carolina Medicaid-programmet rapporterte at antiretrovirale behandlinger med én pille en gang daglig, ikke bare forbedret viral undertrykkelsesrate med 24%, men også førte til en reduksjon på sykehusinnleggelser på 29%.
Det er ingen off-label bruk for Atripla.
Før du tar
Enten du er nylig smittet med HIV eller endrer behandling, vil legen din bestille tester for å "profilere" viruset ditt. Disse testene hjelper legen din med å finne ut hvilke medisiner som fungerer best for deg, basert på typer og antall medikamentresistente mutasjoner viruset ditt har.
Selv om du har blitt nylig smittet, er det mulig å plukke opp et medikamentresistent virus gjennom sex, delte nåler eller andre smittemåter (referert til som overført resistens). Legemiddelresistens kan også utvikle seg naturlig over tid når den blir utsatt til hiv-medisiner.
Det er to blodprøver som ofte brukes til å profilere viruset ditt:
- Test av genetisk resistens, også kjent som genotyping, er det foretrukne alternativet som oppdager antall og typer mutasjoner som gir resistens.
- Fenotypisk testing, vanligvis brukt med genotyping hos personer med behandlingssvikt, utsetter viruset direkte for alle tilgjengelige antiretrovirale legemidler for å se hvilke som fungerer best.
Forholdsregler og kontraindikasjoner
Atripla er kontraindisert for bruk hos personer med en tidligere overfølsom reaksjon på efavirenz, emtricitabin eller tenofovir.
Det er andre forhold som Atripla unngås eller brukes med forsiktighet:
- Hepatitt B: Atripla unngås vanligvis hos mennesker som er smittet med HIV og hepatitt B, ettersom stoffene emtricitabin og tenofovir kan utløse alvorlig forverring av hepatitt B-symptomer. Hepatitt B-testing anbefales før du starter behandlingen for å unngå denne potensielt alvorlige komplikasjonen.
- Nyresykdom: Atripla skilles ut delvis gjennom nyrene og må brukes med forsiktighet hos personer med nyresykdom. Det skal aldri brukes til de med en kreatininclearance på mindre enn 50 milliliter per minutt (ml / min), en indikasjon på nedsatt nyrefunksjon.
- Leversykdom: Atripla anbefales ikke for personer med moderat til alvorlig nedsatt leverfunksjon, målt ved en Child-Pugh-score på henholdsvis 2 og 3. Dette inkluderer vanligvis personer med skrumplever og mange med kronisk hepatitt C-infeksjon.
- Psykiatriske tilstander: Legemidlet efavirenz brukt til Atripla kan utøve en kraftig effekt på sentralnervesystemet (CNS) og bør unngås hos personer med psykiatriske tilstander, da det kan provosere manisk, paranoid eller depressiv atferd.
- Osteoporose: Tenofovir kan forårsake beinmineraltap. Selv om dette ikke er et problem for folk flest, bør de med betydelig osteoporose eller tidligere har hatt patologiske brudd gjennomgå BMD-tester for å se om stoffet passer for dem.
Fordi Atripla kan forårsake lever- og nyreproblemer, selv hos personer uten tidligere lever- eller nyresykdom, anses rutinemessig overvåking av leverenzymer og nyrefunksjon som viktig.
Andre antiretrovirale legemidler
I tillegg til Atripla er det 12 andre kombinasjonsmedisiner som kan tas alene med en dose daglig:
- Biktarvy (bictegravir + FTC + tenofovir AF)
- Komplera (FTC + rilpivirin + TDF)
- Delstrigo (doravirin + lamivudin + TDF)
- Dovato (dolutegravir + lamivudin)
- Genvoya (cobicistat + elvitegravir + FTC + tenofovir AF)
- Juluca (dolutegravir + rilpivirin)
- Odefsey (emtricitabin + rilpivirin + tenofovir AF)
- Stribild (cobicistat + elvitegravir + FTC + TDF)
- Symfi (efavirenz + lamivudin + TDF)
- Symfi Lo (efavirenz + lamivudin + TDF)
- Symtuza (cobicistat + darunavir + FTC + tenofovir AF)
- Triumeq (abakavir + dolutegravir + lamivudin)
I januar 2021 godkjente FDA den første en gang i måneden antiretroviral kombinasjonsbehandling kalt Cabenuva, bestående av to separate injeksjoner av legemidlene cabotegravir og rilpivirin.
Dosering
Atripla er en samformulert tablett som består av 600 milligram (mg) efavirenz, 200 mg emtricitabin og 300 mg tenofovirdisoproksilfumarat. Den rosa, avlange tabletten er filmdrasjert og preget på den ene siden med tallet "123".
For voksne og barn 12 år eller eldre som veier minst 40 kg, er den anbefalte dosen Atripla en tablett tatt daglig på tom mage.
Hvis en person veier mindre enn 88 pund, må en annen kombinasjonsbehandling vurderes.
Modifikasjoner
Hos mennesker behandlet for tuberkulose (en opportunistisk infeksjon som ofte ses hos personer med HIV), må Atripla-dosen suppleres hvis stoffet rifampin brukes. I slike tilfeller vil ytterligere 200 mg efavirenz i form av Sustiva tas til fullført tuberkuloseterapi.
Rifampin selges under merkenavnene Rifadin, Rimactane og andre.
Hvordan ta og lagre
Fordi efavirenz kan utøve signifikante CNS-effekter (se "Bivirkninger" nedenfor), tas Atripla best ved leggetid, slik at du kan sove gjennom de fleste av dem.
Mat eller ingen mat?
Noen mennesker synes at inntak av mat med Atripla reduserer CNS-bivirkningene, men dette anbefales generelt ikke. Hvis du tar Atripla sammen med mat, unngå måltider med høyt fettinnhold da fett øker absorpsjonen av både efavirenz og tenofovir DF og kanøkei stedet for å redusere bivirkningene.
Atripla oppbevares best ved romtemperatur i sin originale lysresistente beholder, ideelt mellom 20 ° C og 25 ° C. 68 ° F til 77 ° F. Unngå langvarig eksponering for varme, for eksempel å oppbevare pillene i hansken. rom eller på vinduskarmen. Hold oversikt over utløpsdatoen, og kast bort utløpte medisiner.
Atripla skal ikke svelges hele. Unngå å tygge, splitte eller knuse tabletten, da det kan påvirke absorpsjonen av medikamentet.
Hvis du savner en dose, ta den så snart du husker det. Hvis det er nær tidspunktet for neste dose, hopper du over den opprinnelige dosen og fortsetter som normalt. Du må aldri doble opp dosene, da dette kan øke risikoen for bivirkninger og toksisitet.
Bivirkninger
Hvert av stoffene i Atripla kan forårsake bivirkninger. Med efavirenz er de mest fremtredende bivirkningene de som påvirker sentralnervesymptomene. NRTI-legemidler som tenofovir og emtricitabin er kjent for å forårsake mitokondriell toksisitet, der skade på energienhetene i celler (kalt mitokondrier) kan forårsake en rekke langsiktige bivirkninger og komplikasjoner.
Felles
Bivirkningene av Atripla har en tendens til å være milde og forbigående, og avtar gradvis i løpet av dager eller uker når kroppen tilpasser seg behandlingen.
Når det er sagt, kan noen mennesker oppleve dype CNS-effekter på grunn av efavirenz, som det tar uker å overvinne. I noen tilfeller kan effektene være så vedvarende eller alvorlige at det kreves endring i behandlingen.
I følge kliniske studier før markedet stoppet rundt 4% av befolkningen Atripla på grunn av utålelige bivirkninger i løpet av et år.
De vanligste bivirkningene av Atripla inkluderer:
- Kvalme (9%)
- Diaré (9%)
- Tretthet (9%)
- Depresjon (9%)
- Bihulebetennelse (8%)
- Svimmelhet (8%)
- Øvre luftveisinfeksjon (8%)
- Utslett (7%)
- Hodepine (6%)
- Rennende nese og overbelastning
- Søvnløshet (5%)
- Angst (5%)
- Unormale eller livlige drømmer (2%)
- Oppkast (2%)
Gi alltid legen din beskjed om eventuelle bivirkninger du opplever mens du tar Atripla, spesielt hvis de vedvarer eller forverres.
Alvorlig
I sjeldne tilfeller kan Atripla forårsake alvorlige og til og med livstruende bivirkninger. Noe av dette kan forekomme i de tidlige stadiene av behandlingen, men de fleste har en tendens til å utvikle seg ved kontinuerlig bruk på grunn av økt mitokondrie.
Alvorlige komplikasjoner forbundet med Atripla inkluderer:
- Forverring av hepatitt B: Symptomer inkluderer tretthet, kvalme, oppkast, hevelse i magen, mørk urin og gulsott (gulfarging av øynene og / eller huden).
- Hepatomegali med steatose: Levertoksisitet på grunn av NRTI kan manifestere seg med forstørret lever (hepatomegali) ved siden av fettendringer i leveren (steatose).
- Overfølsomme reaksjoner: Utslettutbrudd er ikke uvanlig når du starter efavirenz, men er vanligvis milde og selvbegrensende. I sjeldne tilfeller kan utslett være alvorlig og kreve umiddelbar avslutning av behandlingen.
- Nyresvikt: Tenofovir DF er assosiert med økt risiko for nedsatt nyrefunksjon. Noen tilfeller har ført til akutt nyresvikt. Når behandlingen er stoppet, blir nyrefunksjon vanligvis gjenopprettet.
- Laktatacidose: NRTI som tenofovir og emtricitabin kan forårsake potensielt livstruende opphopning av melkesyre i blodet.
- Psykiatriske hendelser: Premarketstudier rapporterte om alvorlige psykiatriske bivirkninger, mens de var uvanlige, inkluderte selvmordstanker (0,7%), paranoia (0,4%) og manisk oppførsel (0,2%).
Advarsler og interaksjoner
Atripla har en svart boksadvarsel som råder forbrukere og helsepersonell om risikoen for forverring av hepatitt B, hepatomegali med steatose og melkesyreacidose. En svart boksadvarsel er FDAs høyeste råd om potensielle farer for et legemiddel.
Atripla er et legemiddel for graviditetskategori D, noe som betyr at dyreforsøk har vist signifikant bevis for fosterskader. Efavirenz-komponenten i Atripla er assosiert med økt risiko for teratogenisitet (fosterskader) i dyreforsøk og unngås vanligvis i løpet av første trimester av svangerskapet.
Hvis du er gravid eller planlegger å bli gravid, snakk med legen din for bedre å forstå fordelene og risikoen ved Atripla før du starter behandlingen. Hvis du blir gravid mens du er på Atripla, vil du vanligvis bytte til en annen behandling med mindre risiko for fødselsskader.
Narkotika-legemiddelinteraksjoner
Det er en rekke medikamentinteraksjoner assosiert med Atripla. Blant dem er det soppdrepende legemidlet Vfend (vorikonazol) kontraindisert for bruk, da det kan redusere effekten av soppdrepende behandling.
Noen av de andre mer betydningsfulle interaksjonene inkluderer:
- Kalsiumkanalblokkere: Orap (pimozid), Propulsid (cisaprid), Vascor (bepridil) og andre
- Ergotderivater: DHE 45 (dihydroergotamin), Ergostat (ergotamin), Ergotrate (metylergonovin) og andre
- Hepatitt B medisinering: Hepsera (adefovir)
- Metadon
- Johannesurt
- Tuberkulosemedisiner: Mycobutin (rifabutin), Rifadin (rifampin) og andre
