Hva du bør vite om komplera (emtricitabin, rilpilvirin, tenofovir DF)

Gilead Sciences

Komplera er et kombinasjonsmedisin med fast dose som brukes til å behandle HIV hos voksne og eldre barn. Godkjent for bruk av U.S. Food and Drug Administration (FDA) i 2011, består Complera av tre forskjellige antiretrovirale legemidler:

• Emtricitabin (FTC), en nukleosid revers transkriptasehemmer (NRTI), selges også som en kapsel med en enkelt medikament kalt Emtriva
• Rilpivirin, en ikke-nukleosid revers transkriptasehemmer (NNRTI), selges også som en enkeltmedisinpille kalt Edurant
• Tenofovirdisoproksilfumarat (TDF), en annen NtRTI som også selges i en enkeltmedisinsk tablett kalt Edurant

Komplera kurerer ikke HIV. Snarere forhindrer det progresjon av sykdommen ved å blokkere et enzym som kallesomvendt transkriptaseat viruset må replikeres. Ved å blokkere hiv-replikasjon kan viruspopulasjonen undertrykkes til uoppdagelige nivåer der den kan gjøre liten skade.

Det er ingen generiske versjoner av Complera.

I 2016 ble en “forbedret” versjon av Complera, kalt Odefsey, godkjent av FDA. Denne nye versjonen erstattet TDF med tenofoviralafenamid (TAF), medikamentet som utsetter kroppen for en lavere dose tenofovir og reduserer risikoen for nedsatt nyrefunksjon noen ganger sett hos TDF-brukere. Begge versjonene er tilgjengelige.

Bruker

Komplera brukes til å behandle HIV-infeksjon hos voksne og barn som veier minst 35 kilo. FDA har utstedt to indikasjoner for bruk:

• Nybehandlede mennesker: Komplera kan brukes i førstelinjebehandling hos personer som har en HIV-virusbelastning på 100 000 eller mindre.
• Behandlingsopplevelsespersoner: Komplera kan erstatte en nåværende behandling hvis personen har hatt en uoppdagelig virusbelastning.

Før du tar

Før behandlingen starter, vil legen din beordre tester for å "profilere" viruset ditt. Testene gir legen din informasjon som hjelper dem med å velge legemidlene du er mest følsomme for. Dette inkluderer:

• Test av genetisk resistens, en blodprøve som oppdager antall og typer medikamentresistente mutasjoner viruset ditt har
• Fenotypisk testing, en blodprøve som isolerer viruset og utsetter det for alle tilgjengelige antiretrovirale legemidler for å se hvilke som fungerer best

Test av genetisk motstand er avgjørende selv om du nylig er smittet med HIV, da det er mulig å plukke opp et medikamentresistent virus gjennom sex, delte nåler og andre smittemåter.

Fenotypisk testing brukes sammen med testing av genetisk resistens, men er vanligvis forbeholdt personer som har hatt behandlingssvikt.

Forholdsregler og kontraindikasjoner

Komplera er kontraindisert for bruk hos personer som tidligere har hatt en overfølsom reaksjon på emtricitabin, rilpivirin eller tenofovir.

Det er andre forhold der Complera unngås eller brukes med forsiktighet:

• Hepatitt B: Komplera unngås vanligvis hos personer som er smittet med HIV og hepatitt B, da emtricitabin og tenofovir kan forårsake forverring av akutte hepatitt B-symptomer. Hepatitt B-testing anbefales før du starter behandlingen i tilfelle en udiagnostisert infeksjon.
• Nyresykdom: Komplera brukes med forsiktighet hos personer med nyresykdom, da det kan svekke nyrefunksjonen ytterligere. Komplera skal aldri brukes hos personer med en kreatininclearance på mindre enn 50 ml per minutt (ml / min), en indikasjon på nedsatt nyrefunksjon.
• Leversykdommer: Rilpivirin kan forårsake levertoksisitet, vanligvis hos personer med underliggende leversykdommer (som hepatitt B og hepatitt C), men også hos personer uten tidligere leversykdom. Hvis det brukes, skal leverfunksjonstester utføres sammen med rutinemessige oppfølginger.
• Osteoporose: Tenofovir kan forårsake tap av beinmineraler. Selv om dette vanligvis ikke er et problem for folk flest, kan de med alvorlig osteoporose eller tidligere har hatt patologiske brudd nytte av beinmassetetthet (BMD) for å vurdere risikoen for skade.

Andre antiretrovirale legemidler

I tillegg til Complera er det 12 andre antiretrovirale kombinasjonsmedisiner som kan tas alene med en dose daglig:

• Atripla (efavirenz + FTC + TDF)
• Biktarvy (bictegravir + FTC + tenofovir AF)
• Delstrigo (doravirin + lamivudin + TDF)
• Dovato (dolutegravir + lamivudin)
• Genvoya (cobicistat + elvitegravir + FTC + tenofovir AF)
• Juluca (dolutegravir + rilpivirin)
• Odefsey (emtricitabin + rilpivirin + tenofovir AF)
• Stribild (cobicistat + elvitegravir + FTC + TDF)
• Symfi (efavirenz + lamivudin + TDF)
• Symfi Lo (efavirenz + lamivudin + TDF)
• Symtuza (cobicistat + darunavir + FTC + tenofovir AF)
• Triumeq (abakavir + dolutegravir + lamivudin)

I januar 2021 godkjente FDA en gang månedlig antiretroviral terapi kjent som Cabenuva, som involverer en injeksjon av rilpivirin og en annen av en integrasehemmer kalt cabotegravir.

Dosering

Complera er en samformulert tablett som består av 25 milligram (mg) rilpivirin, 200 mg emtricitabin og 300 mg tenofovirdisoproksilfumarat. Den rosa, avlange, filmdrasjerte tabletten er preget med "GSI" på den ene siden og er ren på den andre.

Den anbefalte dosen med komplera for voksne og barn er en tablett daglig tatt sammen med mat. For å opprettholde den optimale terapeutiske konsentrasjonen av legemidlet i blodet, må komplera tas daglig, helst på samme tid hver dag.

Modifikasjon

Antituberkulosemedikamentet rifampin (markedsført under merkenavnene Rifadin, Rifamate og andre) kan redusere konsentrasjonen av rilpivirin i blodet. Hvis det brukes sammen, må Complera suppleres med en ekstra dose på 25 mg rilpivirin i form av Edurant så lenge tuberkulosebehandlingen varer.

Hvordan ta og lagre

Å ta komplera sammen med et måltid øker absorpsjonen av rilpivirin og tenofovir i tarmen med henholdsvis 16% og 38%. Ikke tygg, del eller knus tabletten, da dette også kan påvirke stoffabsorpsjonen.

Komplera kan oppbevares trygt ved romtemperatur, helst rundt 25 ° C. Ikke oppbevar pillene i et solfylt vinduskarm eller i hanskerommet. Kast pillene som er utløpt.

Hvis du savner en dose, ta den så snart du husker det. Hvis det er nær tidspunktet for neste dose, hopper du over den opprinnelige dosen og fortsetter som normalt. Ikke dopp opp dosene.

Bivirkninger

Komplera forårsaker få bivirkninger, hvorav de fleste er milde og forbigående og har en tendens til å gå over i løpet av en uke eller to når kroppen din tilpasser seg behandlingen. Når det er sagt, kan noen mennesker oppleve alvorlige bivirkninger eller komplikasjoner som krever en umiddelbar endring av behandlingen.

Felles

Vanlige bivirkninger av komplera inkluderer (etter rekkefølge)

• Hodepine (2%)
• Søvnløshet (2%)
• Depresjon (2%)
• Svimmelhet (1%)
• Kvalme (1%)
• Unormale drømmer (1%)
• Utslett (1%)

Alvorlig

I sjeldne tilfeller har legemidlene i Complera vært kjent for å utløse alvorlige og til og med livstruende bivirkninger. Komplikasjoner inkluderer:

• Forverring av hepatitt B: Symptomer inkluderer tretthet, kvalme, oppkast, hevelse i magen, mørk urin og gulsott (gulfarging av øynene og / eller huden). Alvorlige tilfeller har vært kjent for å forårsake irreversibel leverskade, inkludert dekompensert skrumplever og leversvikt.
• Nyresvikt: Tenofovir kan forårsake nyresvikt, noe som kan føre til akutt nyresvikt hos noen mennesker (vanligvis de med eksisterende nyresvikt). Når behandlingen er stoppet, blir nyrefunksjon vanligvis gjenopprettet.
• Laktatacidose: NRTI som tenofovir og emtricitabin kan forårsake potensielt livstruende opphopning av melkesyre i blodet. Symptomer inkluderer magesmerter, tap av matlyst, diaré, muskelsmerter eller kramper, uvanlig søvnighet og rask grunne pust.
• Alvorlig utslett: Rilpivirin kan forårsake en sjelden allergi kjent somlegemiddelreaksjon med eosinofili og systemiske symptomer(KJOLE). DRESS har en tendens til å utvikle seg to til åtte uker etter behandlingsstart og skiller seg fra anafylaksi ved at det generelt ikke fører til akutt luftveisnød. Allikevel kan sjeldne tilfeller forårsake akutt betennelse og skade på lunger, nyrer eller lever.

Advarsel og interaksjoner

Complera har en svart boksadvarsel som råder forbrukere og helsepersonell om risikoen for akutt forverring av hepatitt B. En advarsel om svart boks er FDAs høyeste råd om alvorlige skader et stoff kan forårsake.

Komplera anses generelt som trygg under graviditet. Selv om velkontrollerte studier på mennesker mangler, har antiretroviralt graviditetsregister (APR) - som overvåker uønskede hendelser i USA - rapportert ingen økning i den totale risikoen for fødselsskader fra emtricitabin, rilpivirin eller tenofovir.

Det er viktig å snakke med legen din hvis du er gravid eller planlegger å bli gravid før du begynner med Complera for å forstå fordelene og risikoen ved behandlingen.

Narkotika-legemiddelinteraksjoner

Komplera kan samhandle med mange legemidler. Mens noen interaksjoner kan overvinnes ved å skille dosene i flere timer, kan andre kreve en medisinsk erstatning.

Rådfør deg med legen din dersom du tar noen av følgende medisiner eller tilskudd:

• Antibiotika: Robimycin (erytromycin), Zagam (sparfloxacin)
• Antikonvulsiva midler: Dilantin (fenytoin), Luminal (fenobarbital), Tegretol (karbamazepin), Trileptal (okskarbazepin)
• Kortikosteroider: Dekadron (deksametason)
• H2-blokkere: Axid (nizatidine), Pepcid (famotidine), Tagamet (cimetidine), Zantac (ranitidine)
• Protonpumpehemmere (PPI): Losec (ompreprazol), Nexium (esomeprazol), Prevacid (lansoprazol), Protonix (pantoprazol) eller annen PPI
• Johannesurt

Fortell alltid legen din om medisiner du tar før du starter behandlingen, inkludert reseptbelagte, reseptfrie, ernæringsmessige, urte- eller rekreasjonsmedisiner.