Ranexa for behandling av angina

Pillboks / Ranexa

Ranexa (ranolazin) er et relativt nytt medikament, med en unik virkningsmekanisme, som hovedsakelig brukes til behandling av kronisk stabil angina, selv om det noen ganger brukes til andre kardiovaskulære tilstander som også gir brystsmerter.

Ranexa har vist seg å forbedre tiden pasienter med stabil angina kan trene betydelig før de utvikler symptomer, og ble godkjent av FDA i 2008 som et førstelinjemedisin for angina.

Hva er angina?

Angina er smerte eller ubehag i brystet som skyldes at hjertemuskelen blir fratatt oksygenrikt blod. Noen beskriver følelsen som trykk eller klemming, og ubehaget kan kjennes i skuldre, armer, nakke, kjeve eller rygg i tillegg til brystet. Angina smerter kan til og med føles som fordøyelsesbesvær.

Angina er et symptom i stedet for en sykdom i seg selv. Vanligvis signaliserer det at en person har aterosklerotisk koronararteriesykdom (CAD), noe som resulterer i en innsnevring av en eller flere av koronararteriene. Når mennesker med CAD stresser hjertene (for eksempel når de anstrenger seg), kan regionen i hjertemuskelen som tilføres av den innsnevrede arterien bli iskemisk, noe som betyr at den er fratatt oksygen. Når hjertemuskelen blir iskemisk, oppstår angina ofte.

Hvordan gagner Ranexa angina?

Ranexa har en unik virkningsmekanisme, og som et resultat kan den tilsettes andre anti-anginal medisiner (som betablokkere og nitrater) for å forbedre kontrollen av dette symptomet.

Opprinnelig ble det antatt at Ranexa fikk hjertemuskelen til å bytte fra å bruke fettsyrer til glukose for energiproduksjon, noe som ville redusere mengden oksygen hjertemuskelen trengte for å fungere - og dermed ville redusere iskemi.

Mer nylig lærte imidlertid forskere at den viktigste effekten av Ranexa faktisk er å blokkere det som kalles "sen innadgående natriumkanal" i hjerteceller. Denne natriumkanalen øker kalsiumkonsentrasjonen i hjerteceller, og øker muskelsammentrekningen og energibruken i hjertemuskelen. Ved å blokkere denne natriumkanalen (som den bare gjør i iskemiske celler, slik at den ikke påvirker “normale” hjerteceller), forbedrer Ranexa metabolismen i iskemiske hjerteceller, reduserer skader på hjertemuskelen og reduserer også angina-symptomer.

Når er Ranexa nyttig?

Hovednytten til Ranexa er i behandlingen av en person med kronisk, stabil angina. Ranexa kan redusere frekvensen av anginaepisoder betydelig og øker mengden trening som kan utføres uten å oppleve angina. Det er vanligvis kombinert med mer standard anti-anginal medisinering.

Noen få studier har antydet at Ranexa også kan være nyttig (i tillegg til standardbehandling) for behandling av ustabil angina.

I tillegg har Ranexa vist løfte om behandling av mikrovaskulær angina.

Hvordan tas Ranexa?

Ranexa kommer som 500 mg og 1000 mg tabletter med utvidet frigjøring, og generiske former for ranolazin er også tilgjengelige. Den vanlige dosen er 500 mg to ganger daglig, men kan økes til 1000 mg to ganger daglig.

Ranexa er et av legemidlene som ikke bør tas sammen med grapefrukt eller grapefruktjuice, noe som kan øke blodnivået i Ranexa og gjøre bivirkninger mer sannsynlige.

Bivirkninger med Ranexa

De vanligste rapporterte bivirkningene av Ranexa er hodepine, forstoppelse og kvalme. Andre mindre alvorlige bivirkninger kan omfatte:

• svimmelhet eller en spinnende følelse
• hodepine
• tørr i munnen
• svakhet
• ringer i ørene

I tillegg, mens du tar Ranexa, er det viktig å være oppmerksom på noen av følgende alvorlige bivirkninger og søke øyeblikkelig veiledning fra legen din dersom de oppstår:

• føles som om du kanskje går forbi
• hevelse i hender, ankler eller føtter
• sakte, raske eller bankende hjerterytme
• skjelvinger
• blod i urinen
• urinering sjeldnere eller ikke i det hele tatt
• kortpustethet
• utslett, blåmerker, prikking, nummenhet, smerte eller muskelsvakhet

Opprinnelig var en største bekymring for Ranexa at den kan forlenge "QT-intervallet" på EKG (en måling av elektrisk aktivitet i hjertet). Noen legemidler med denne effekten kan øke risikoen for å utvikle farlige hjertearytmier. Imidlertid har nøye studier vist at denne risikoen er minimal eller ikke eksisterende med Ranexa. Faktisk har Ranexa nå vist seg å faktiskredusere risikoen for å utvikle ventrikulær arytmi og atrieflimmer, og brukes noen ganger off-label som et antiarytmisk medikament.

I tillegg bør ikke personer med skrumplever (arrdannelse) i leveren ta Ranexa, og heller ikke folk som tar johannesurt og visse andre medisiner for:

• soppinfeksjon
• depresjon
• HIV
• tuberkulose (TB)
• kramper

Studier antyder at bivirkninger er vanligere hos personer over 75 år, og dette legemidlet bør brukes med forsiktighet hos eldre individer. Gravide kvinner rådes til ikke å ta Ranexa.

Et ord fra veldig bra

Ranexa er et unikt legemiddel mot angina som har vist seg å være nyttig i behandling av kronisk stabil angina, og som også kan brukes i andre brystsmertsyndrom.