Penicillin er et antibiotikum som brukes til å behandle visse typer bakterielle infeksjoner. Vanlige bivirkninger inkluderer diaré og mageforstyrrelser, og noen mennesker kan ha en allergisk reaksjon på penicillin - effektene kan variere fra mild til alvorlig.
Penicillin er tilgjengelig i oral form for å bli tatt gjennom munnen, eller ved intravenøs (IV, i en vene) injeksjon, eller intramuskulær (IM, i en stor muskel) injeksjon. Og det finnes forskjellige typer penicillin med forskjellige virkningsmekanismer.
Bakgrunn
Alle former for penicillin er avledet, i det minste delvis, fra en sopp kjent somPenicillium chrysogenum.
Den skotske forskeren Alexander Fleming er kreditert for å oppdage penicillin i 1929 da han innså at bakteriekulturer ved et uhell forurenset med "muggsaft" ble drept av soppen. Først i 1941 klarte forskere å isolere, rense og teste stoffet med sin første pasient, og innledet antibiotikaalderen.
På 1960-tallet var forskere i stand til å utvikle de første semisyntetiske penicillinmedisinene som var i stand til å behandle et bredere spekter av bakterielle infeksjoner. Det var omtrent samtidig som de begynte å gjenkjenne trusselen om penicillinresistens, hvor mutante bakteriestammer som var resistente mot antibiotika begynte å dukke opp og passeres gjennom en befolkning.
I dag er det et økende antall bakterieinfeksjoner som enten er helt eller delvis resistente mot de opprinnelige penicillinmedisinene, inkludertNeisseria gonorrhoeae(gonoré) og meticillinresistentStaphylococcal aureus(MRSA).
Streptokokk lungebetennelse(en type bakteriell lungebetennelse) og visse typerClostridiumogListeriabakterier har blitt mindre responsive mot disse antibiotika også.
Overforbruk av antibiotika i husdyr for å fremme vekst er kjent for å øke risikoen for resistente bakterier, inkludert superbugs, langs hele næringskjeden. Som et resultat av denne økende globale bekymringen forbød USA bruk av antibiotika for vekst. kampanje hos dyr i 2017.
Typer
Penicilliner tilhører en større familie av legemidler kjent som betalaktamantibiotika. Disse stoffene har en lignende molekylær struktur og består av en ring med fire atomer, referert til som beta-laktam. Hver type penicillin har ytterligere sidekjeder som bestemmer aktiviteten.
Penicilliner virker ved å binde seg til molekyler på veggene til bakterier som kalles peptidoglycan. Når bakteriene deler seg, forhindrer penicillin at proteiner i celleveggen samles ordentlig, noe som får bakteriecellen til å sprekke og raskt dø.
Naturlige penicilliner er de som er direkte avledet fraP. chrysogenumsopp. Det er to naturlige penicilliner.
Semisyntetiske penicilliner produseres i et laboratorium for å ligne kjemiske stoffer som finnes iP. chrysogenum. Det er fire klasser av semisyntetiske penicilliner, inkludert slike ofte foreskrevne antibiotika som amoksicillin og ampicillin.
NaturligPenicillin G (benzylpenicillin)
Penicillin V (fenoksymetylpenicillin)
Aminopenicilliner (ampicillin, amoxicillin og hetacillin)
Antistafylokokk penicilliner (kloksacillin, dikloxacillin, nafcillin og oksacillin)
Bredspektret penicilliner (karbenicillin, mezlocillin, piperacillin, ticarcillin)
Betalaktamasehemmere (klavulansyre)
Hver av disse typene har en litt annen molekylær struktur og kan administreres annerledes enn de andre.
Noen penicilliner har ikke direkte antibakteriell aktivitet. De brukes i kombinasjonsterapi for å overvinne penicillinresistens. For eksempel blokkerer clavulansyre et enzym som utskilles av antibiotikaresistente bakterier (beta-laktamase) som hemmer aktiviteten til beta-laktam-antibiotika.
Bruker
Penicilliner brukes til behandling av bakterielle infeksjoner — og de behandler ikke virus-, sopp- eller parasittinfeksjoner. Legemidlene er generelt aktive mot grampositive bakterier, en gruppe bakterier som har peptidoglykan på utsiden av celleveggen. Med gramnegative bakterier er peptidoglykanlaget begravet under et lag lipidceller, noe som gjør det vanskeligere for stoffet å få tilgang til molekylet.
Listen over grampositive bakterier som kan behandles med penicilliner inkluderer de avClostridium, Listeria, Neisseria, stafylokokk,ogStreptokokkslekt.
Naturlige penicilliner — penicillin G og penicillin V — brukes fremdeles i dag og er passende for behandling av visse vanlige og uvanlige bakterieinfeksjoner.
• Bakteriell endokarditt
• Bakteriell meningitt
• Cellulitt
• Difteri
• Koldbrann
• Nekrotiserende enterokolitt
• Pneumokokk lungebetennelse
• Strep hals
• Syfilis (avansert spredt eller medfødt)
• Tetanus
• betennelse i mandlene
• Cellulitt
• Tannabscess
• Erysipelas
•Revmatisk feber
• Strep hals
• Streptokokkinfeksjoner i huden
• Tonsillitt
Derimot kan semisyntetiske antibiotika som amoxicillin - et av de mest foreskrevne antibiotika i dag - brukes til å behandle et bredt spekter av luftveisinfeksjoner, hud- og bakterieinfeksjoner somH. pylori, Lyme sykdom og akutt otitis media.
Off-label
Off-label bruk av penicilliner er vanlig, om enn oftere med medisiner som amoksicillin og ampicillin enn naturlige penicilliner. Off-label bruk inkluderer behandling av pasienter med kritisk pleie med sepsis eller nyfødte med akutt luftveisnød. I ingen av tilfellene er medisinene indikert for slik bruk, men de anses ofte som nødvendige når ingen andre behandlingsalternativer er tilgjengelige.
Penicillin G brukes noen ganger off-label for å behandle proteseleddinfeksjoner, Lyme sykdom og leptospirose. Penicillin V brukes noen ganger off-label for å behandle Lyme sykdom og otitis media, eller for å forhindre infeksjoner hos personer som gjennomgår stamcelletransplantasjon. </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s>
Før du tar
Penicillin kan være veldig effektivt hvis det brukes riktig. Allikevel er det tilfeller når stoffet ikke er effektivt til å fjerne en infeksjon. I slike tilfeller kan testing av følsomhet overfor antibiotika (også kjent som antibiotikafølsomhetstesting) brukes til å avgjøre om en persons infeksjon reagerer på penicillin.
Testen starter med å dyrke bakterier tatt fra en vattpinne med kroppsvæske, og deretter eksponere bakteriene direkte for forskjellige typer penicillin i et laboratorium. Antibiotisk følsomhetstesting brukes ofte til personer med samfunnskjøpt lungebetennelse som har høy risiko for alvorlig sykdom eller død.
Forholdsregler og kontraindikasjoner
Penicilliner er kontraindisert hvis du tidligere har hatt allergi mot noe medikament i penicillinfamilien. Det bør også brukes med ekstrem forsiktighet hvis du noen gang har hatt en alvorlig stoffoverfølsomhetsreaksjon tidligere, inkludert anafylaksi, Stevens-Johnson syndrom (SJS) eller giftig epidermal nekrose (TEN).
Hvis du tidligere har hatt en allergisk reaksjon på penicillin G eller penicillin V, kan du være - men ikke nødvendigvis - allergisk mot semisyntetiske penicilliner som amoksicillin eller ampicillin.
Andre beta-laktamantibiotika bør brukes med forsiktighet hos personer med penicillinallergi, da det er en risiko, om enn liten, for kryssreaktiv allergi. Dette inkluderer cefalosporin-antibiotika som Keflex (cephalexin), Maxipime (cefepime), Rocephin (ceftriaxon) og Suprax (cefixime).
Hvis du er bekymret for at du kan være allergisk mot penicillin, kan du teste hudallergi for å se om du reagerer på en liten mengde legemiddel plassert under huden.
Penicillin bør også brukes med ekstrem forsiktighet hvis du har akutt nyresvikt. Penicillin utskilles hovedsakelig gjennom nyrene, og nedsatt nyrefunksjon kan føre til at stoffet akkumuleres til giftige nivåer. Den påfølgende overdosen av penicillin kan føre til symptomer på uro, forvirring, dumhet, unormale rykninger og i sjeldne tilfeller koma.
Dosering
Den anbefalte dosen av penicillin G og penicillin V kan variere avhengig av sykdommen, sykdommen og alderen til personen som blir behandlet.
Dosene måles på flere forskjellige måter, avhengig av formuleringen. Hos voksne måles stoffet vanligvis i enheter eller milligram (mg). Hos barn kan dosen beregnes med milligram per kilo kroppsvekt per dag (mg / kg / dag) eller enheter per kilo kroppsvekt per dag (enheter / kg / dag).
Barn: 150 000 til 250 000 enheter / kg / dag fordelt på fire doser i 7 til 14 dager
Barn: 150.000 til 300.000 enheter / kg / dag i fire til seks doser (varigheten varierer etter alvorlighetsgraden av sykdommen)
Barn: 150 000 til 300 000 enheter / kg / dag i fire til seks doser (varigheten varierer etter alvorlighetsgraden av sykdommen)
Barn: 200 000 til 300 000 enheter / kg / dag i fire til seks doser i 10 til 14 dager
Barn: 125 til 250 mg hver 12. time etter behov
Barn: 250 til 500 mg hver 8. til 12. time i 10 dager
Modifikasjoner
Hvis du har nyresykdom, kan det hende du trenger en lavere penicillindose for å forhindre legemiddeltoksisitet. En dosereduksjon anbefales vanligvis når kreatininclearance (et mål på nyrefunksjon) er mindre enn 10 milliliter per minutt (ml / min).
På den annen side, hvis du blir behandlet med hemodialyse, kan det hende du trenger en høyere dose fordi hemodialyse kan øke klaringen av penicillin fra blodet.
Hvordan ta og lagre
Penicillin G
Penicillin G er tilgjengelig som enten en ferdigblandet oppløsning eller et pulver som er rekonstituert med sterilt vann til injeksjon. Den forblandede løsningen kan oppbevares i kjøleskap eller fryser, mens pulverformuleringen kan oppbevares trygt ved romtemperatur. </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s>
Penicillin G-injeksjoner administreres ikke selv.
Penicillin V
Penicillin V er tilgjengelig som en oral tablett eller et kirsebærsmakspulver blandet med vann. Begge kan lagres trygt ved romtemperatur. Når pulveret er rekonstituert, bør det oppbevares i kjøleskapet og kastes etter 14 dager.
Penicillin V bør tas på tom mage for å sikre maksimal absorpsjon. Det bør tas minst en time før et måltid eller minst to timer etter et måltid.
Hvis du savner en dose penicillin V, ta den så snart du husker det. Hvis det er nær tidspunktet for neste dose, hopper du over dosen og fortsetter som normalt. Aldri dobbelt opp på doser.
Bruk som anvist
Ta alltid penicillin som anvist og til ferdigstillelse. Ikke stopp fordi du har det bra. Du må ta hele kurset slik at alle bakterier blir utryddet. Små mengder gjenværende bakterier kan spre seg når behandlingen er stoppet.
Bivirkninger
De fleste penicillin bivirkninger er milde og forbigående og vil forsvinne av seg selv uten behandling. Men noen ganger kan bivirkninger være alvorlige - og til og med livstruende - og krever akutt hjelp.
Felles
De vanligste bivirkningene av penicilliner (som rammer minst 1% av brukerne) er:
- Diaré
- Hodepine
- Mageknip
- Kvalme eller oppkast
- Utslett eller elveblest (vanligvis mild til moderat)
- Smerter på injeksjonsstedet (med penicillin G)
- Svart hårete tunge
- Muskelrykk
- Munntrost
- Vaginal gjærinfeksjon
Feber og angioødem (vevshevelse) kan også forekomme, men er mindre vanlig.
Alvorlig
En av de alvorligste bekymringene forbundet med bruk av penicillin er risikoen for en potensielt livstruende, helkroppsallergi kjent som anafylaksi. Ekte penicillin-indusert anafylaksi rammer rundt en til fem av hver 100.000 mennesker.
Anafylaksi kan høste alvorlig skade hvis den ikke blir behandlet. Det kan føre til sjokk, koma, åndedretts- eller hjertesvikt og til og med død.
Når skal du ringe 911
Søk akuttmottak hvis du opplever noen eller alle symptomene på anafylaksi etter at du har fått en dose penicillin:
- Kortpustethet
- Hvesing
- Svimmelhet, svimmelhet eller besvimelse
- Alvorlig utslett eller elveblest
- Rask eller uregelmessig hjerterytme
- Hevelse i ansiktet, tungen eller halsen
- En følelse av forestående undergang
I sjeldne tilfeller kan penicilliner forårsake akutt interstitiell nefritt, en inflammatorisk nyretilstand som oftest forårsaket av en unormal immunreaksjon på medisiner. Symptomer inkluderer kvalme, utslett, feber, døsighet, redusert urinutgang, væskeretensjon og oppkast. De fleste tilfeller er milde, men noen kan bli alvorlige og forårsake en akutt nyreskade.
Penicilliner, som alle antibiotika, er forbundet med økt risiko forClostridium difficilediaré. Dette er forårsaket når bakterier som normalt er tilstede i tarmen blir utslettet av antibiotika, slik atC. difficilebakterier å spre seg. De fleste tilfeller er milde og lett behandles, menC. difficilehar i sjeldne tilfeller vært kjent for å forårsake alvorlig fulminant kolitt, giftig megakolon og død.
Advarsler og interaksjoner
Penicilliner anses generelt som trygge under graviditet og amming. Med det sagt er stoffene klassifisert som graviditetskategori B-medisiner, noe som betyr at dyreforsøk ikke har vist noen risiko for fosterskader, men bevis på mennesker mangler.
Hvis du er gravid, planlegger å bli gravid eller ammer, snakk med legen din for å forstå fordelene og risikoen ved å bruke penicillin.
En rekke medikamenter kan også samhandle med penicillin, ofte ved å konkurrere om klaring i nyrene. Dette kan øke penicillinkonsentrasjonen i blodet, samt risikoen for bivirkninger og legemiddeltoksisitet. Andre medisiner kan øke klaringen av penicillin fra kroppen og redusere stoffets effektivitet.
Blant legemidlene som sannsynligvis vil samhandle med penicillin, er:
- Antikoagulantia (blodfortynnere) som Coumadin (warfarin)
- Diuretika (vannpiller) som Lasix (furosemid) og Edecrin (etakrynsyre)
- Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler som aspirin, Tivorbex (indometacin) og fenylbutazon
- Sulfanomider som Bactrim (sulfametoksazol / trimetoprim), Azulfidin (sulfasalazin) og Truxazol (sulfisoksazol)
For å unngå interaksjoner, la alltid legen din vite om medisiner du tar, enten de er reseptbelagte, reseptfrie, ernæringsmessige, urtemessige eller rekreasjonsmessige.
.jpg)
