Hva du bør vite om Epzicom (Abacavir + Lamivudine)

Epzicom er et kombinasjonsantiretroviralt legemiddel som brukes til å behandle HIV-infeksjon hos voksne og noen barn. Det tas gjennom munnen i tablettform.

Den inneholder to antiretrovirale midler kalt abacavir (selges alene under merkenavnet Ziagen) og lamivudin (selges alene under merkenavnet Epivir). Epzicom tas i kombinasjon med minst ett annet antiretroviralt legemiddel for å sikre fullstendig viral undertrykkelse.

Epzicom ble godkjent for bruk av U.S. Food and Drug Administration i 2004. Til tross for brukervennligheten og påvist effekt, kan Epzicom forårsake alvorlige og potensielt livstruende bivirkninger hos noen mennesker.

Flere generiske versjoner av Epzicom er tilgjengelige i USA, solgt ganske enkelt som "abacavir + lamivudine" eller "abacavir / lamivudine."

Bruker

De to antiretrovirale midlene i Epzicom tilhører en klasse medikamenter kjent som nukleosid revers transkriptasehemmere (NRTI). De arbeider ved å blokkere et stadium av HIVs livssyklus og hindre viruset i å replikere kopier av seg selv. Når det brukes i kombinasjon med andre antiretrovirale legemidler,

Epzicom kan redusere virusbelastningen til uoppdagelige nivåer. NRTI blokkerer et enzym kalt revers transkriptase som viruset bruker til å oversette sitt virale RNA til DNA, hvis genetiske koding deretter integreres i vertscellekjernen for å bli en HIV-produserende fabrikk.

NRTI var den første klassen av legemidler som var i stand til å hemme replikasjonssyklusen til viruset og fortsetter å være en viktig del av antiretroviral kombinasjonsbehandling.

FDA godkjenner Epzicom for bruk hos voksne så vel som barn som veier minst 55 kilo (25 kg). Fordi Epzicom kommer som en tablett med fast dose, kan det ikke brukes til de som trenger å justere abakavir- eller lamivudindosen. For disse menneskene må stoffene forskrives hver for seg.

Det er ingen off-label bruk for Epzicom.

Før du tar

Epzicom kan brukes i førstelinjebehandling av HIV, selv om det oftere brukes som et alternativ til foretrukne førstelinjemidler. Hvis abakavir og lamivudin brukes, er det mer sannsynlig at de blir foreskrevet i det tre-i-ett HIV-legemidlet Triumeq (abacavir + dolutegravir + lamivudin).

Evaluering før behandling

Når HIV blir diagnostisert eller behandlingen er endret, vil legen din bestille en serie tester for å evaluere egenskapene til viruset ditt. HIV er til slutt ikke ett virus; snarere består den av en rekke genetiske varianter i "viral pool", hvorav noen kan være medikamentresistente.

Fordi legemiddelresistens kan overføres - det vil si overføres fra en person til en annen - er testene avgjørende for å bestemme hvilke legemidler du er mest følsom overfor og mest sannsynlig vil oppnå et ikke-påvisbart virus.

Testene inkluderer:

• Test av genetisk motstand: Også kjent som genotyping, oppdager blodprøven genetiske mutasjoner som er kjent for å gi resistens.
• Fenotypisk testing: Oftere brukt etter behandlingssvikt, utsetter testen (også kjent som fenotyping) viruset direkte for alle tilgjengelige antiretrovirale legemidler for å se hvilke som er best i stand til å fullstendig undertrykke viruset.

HLA-B * 5701 Screening

Hvis genotypiske og fenotypiske tester avslører at abacavir er det beste alternativet, vil legen din utføre en ny test for å undersøke for en variant kalt HLA-B * 5701-allelet.

Personer som tester positivt for denne varianten har en høy risiko for en alvorlig overfølsom reaksjon på abakavir og bør ikke ta abakavir eller andre medisiner som inneholder abakavir.

Forholdsregler og kontraindikasjoner

Det er visse tilfeller der Epzicom unngås eller er kontraindisert for bruk. Dette kan være relatert til abakavir, lamivudin eller begge deler.

I tillegg til å teste positivt for HLA-B * 5701-allelet, er Epzicom kontraindisert for bruk hos alle som har hatt en tidligere overfølsom reaksjon på abakavir eller lamivudin. Noen overfølsomme reaksjoner, spesielt de som er relatert til abakavir, kan føre til anafylaksi, manglende organsvikt og død.

I tillegg kan lamivudin forårsake potensielt alvorlige leverkomplikasjoner, inkludert leversvikt, hos personer med eksisterende leversykdom. Fordi doseringen ikke kan justeres med kombinasjoner med fast dose, bør personer med moderat til alvorlig leversykdom (Child-Pugh-score 7-15) aldri ta Epzicom.

Selv personer med lett nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh score 5-6) kan også trenge å unngå Epizicom med mindre ingen andre legemiddelalternativer er tilgjengelige. I slike tilfeller er hyppige leverfunksjonstester nødvendig for å unngå levertoksisitet og skade.

Fordi Epzicom utskilles via nyrene så vel som leveren, bør personer med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (definert som en kreatininclearance på mindre enn 50 milliliter per minutt) også unngå stoffet.

Andre NRTI

Det er tre andre antiretrovirale medikamenter klassifisert som nukleosid-revers transkriptasehemmere, samt seks kombinasjonsmedisiner med fast dose som inneholder abakavir og / eller lamivudin:

• Emtriva (lamivudin)
• Combivir (lamivudin + zidovudin)
• Delstrigo (doravirin + lamivudin + tenofovirdisproksilfumarat)
• Dovato (lamivudin + dolutegravir)
• Retrovir (AZT, zidovudin)
• Symfi (efavirenz + lamivudin + tenofovirdisoproksilfumarat)
• Symfi Lo (efavirenz + lamivudin + tenofovirdisoproksilfumarat)
• Triumeq (abakavir + dolutegravir + lamivudin)
• Viread (tenofovirdisoproksilfumarat)

Dosering

Hver Epzicom-tablett inneholder 600 milligram (mg) abakavir og 200 mg lamivudin. Tablettene er avlange, oransje, filmdrasjerte og preget med "GS FC2" bare på den ene siden.

Den anbefalte dosen av Epzicom er som følger:

• Voksne: En tablett daglig med eller uten mat
• Barn 25 kg eller mer: En tablett daglig med eller uten mat

Epzicom brukes aldri alene. Det må brukes i kombinasjon med minst ett annet antiretroviralt medikament av en annen klasse. For førstelinjebehandlinger involverer dette vanligvis en integrasehemmer som Tivicay (dolutegravir).

Hvordan ta og lagre

Epzicom må tas daglig for å sikre fullstendig viral undertrykkelse. Hoppe over eller manglende doser kan redusere den terapeutiske konsentrasjonen av stoffet i blodet. Dette lar ikke viruspopulasjonen vokse, men kan også øke utviklingen av medikamentresistens.

Hvis du ved et uhell savner en dose, ta den så snart du husker det. Hvis det allerede er nær tidspunktet for neste dose, hopper du over den opprinnelige dosen og fortsetter som normalt. Aldri doble doser.

Mat påvirker ikke konsentrasjonen av Epizcom i blodet. Når det er sagt, kan knusing eller deling av tabletten påvirke absorpsjonshastigheten og bør unngås. Hvis du eller barnet ditt synes det er vanskelig å svelge tabletter, må du informere legen din slik at du kan finne alternative medisiner.

Epzicom kan lagres trygt ved temperaturer på rundt 25 ° C. Selv om det er greit å utsette stoffet for høyere temperaturer i en kort periode, bør langvarig eksponering unngås, dette inkluderer oppbevaring av tablettene på et solfylt vinduskarm eller i hanskerommet.

Det er best å oppbevare tablettene i sin originale lysresistente beholder i et kjølig, tørt skap eller skuff. Hold alltid oversikt over utløpsdatoen og unngå å ta tabletter som er utløpt eller forverret.

Søk øyeblikkelig nødhjelp i tilfelle en overdose, noe som kan føre til en potensielt alvorlig komplikasjon kjent som melkesyreacidose og andre potensielle skader.

Bivirkninger

Alle legemidler har bivirkninger, og de fleste av de som er forbundet med Epzicom har en tendens til å være milde og forbigående. I sjeldne tilfeller kan det være alvorlige bivirkninger, hvorav noen kan utvikle seg kort etter at behandlingen er startet, og andre som oppstår som et resultat av langvarig bruk.

Felles

Abacavir og lamivudin er uavhengig assosiert med en rekke vanlige bivirkninger, hvorav noen overlapper hverandre. De vanligste, som forekommer rundt 5% til 10% av brukerne, inkluderer:

• Tett nese

• Nysing

• Sinus smerter

• Hodepine

• Øresmerter

• Søvnløshet

• Uvanlige drømmer

• Tap av Appetit

• Tett eller rennende nese

• Hodepine

• Svimmelhet

• Hoste

• Trøtthet

• Søvnløshet

• Kvalme

• Diaré

Mange av disse bivirkningene er kortvarige og har en tendens til å løse seg etter hvert som kroppen din tilpasser seg behandlingen. Hvis legen din vedvarer eller blir utålelig, gi legen din beskjed. Du må imidlertid aldri stoppe behandlingen uten å snakke med legen din først.

Alvorlig

Det er flere bivirkninger assosiert med Epzicom som kan være alvorlige og til og med livstruende. Selv om de er sjeldne, kan de kreve umiddelbar avslutning av stoffet og i noen tilfeller medisinsk akuttintervensjon. Disse inkluderer:

• Abacavir-overfølsomhet: Vanligvis innen seks uker etter behandlingsstart, inkluderer symptomer feber, utslett, kvalme, oppkast, diaré, magesmerter, tretthet og lungebetennelseslignende symptomer. Hvis de ikke behandles, kan symptomene forverres og føre til døden.
• Lipodystrofi: Langvarig bruk av NRTI har lenge vært assosiert med lipodystrofi, unormal omfordeling av kroppsfett. Symptomene spenner fra mild til alvorlig og har en tendens til å være progressive når den begynner å utvikle seg.
• Melkesyreacidose: Unormal opphopning av melkesyre er mindre vanlig med abakavir og lamivudin enn antiretrovirale midler fra eldre generasjoner. Likevel forekommer det og kan vise magesmerter, tap av matlyst, diaré, muskelkramper, uvanlig søvnighet og rask, grunne pust (takypné). I alvorlige tilfeller medfører melkesyreacidose 50% dødsrisiko.
• Hepatomegali: Epzicom kan forårsake unormal forstørrelse av leveren hos mennesker som er smittet med HIV og hepatitt C. I tillegg til hevelse i magen inkluderer andre symptomer røde hender, forstørrede blodkar under hudoverflaten og gulfarging av huden og øyne (gulsott).

Noen studier har antydet at abakavir kan øke risikoen for hjerteinfarkt. Allikevel gjenstår det betydelig debatt om foreningen. Hvis du har en hjertesykdom, snakk med legen din for å avveie fordelene og potensielle risikoene ved behandlingen.

Advarsler og interaksjoner

FDA har utstedt flere advarsler om svart boks som gir råd til forbrukere og helsepersonell om potensielt alvorlige risikoer forbundet med Epzicom. Advarslene er basert på tidligere erfaring med abakavir og lamivudin blant personer med HIV i løpet av 20 år.

Advarslene på den svarte boksen inkluderer overfølsomhet overfor abakavir hos personer med HLA-B * 5701-allelen, melkesyreacidose og alvorlig hepatomegali.I tillegg advarer FDA om at Epzicom kan forårsake en forverring av leverrelaterte symptomer hos personer som samtidig er smittet med HIV og hepatitt B.

Epzicom anses generelt som trygt under graviditet. Selv om dyreforsøk har vist potensial for fosterskader, har data fra antiretroviralt graviditetsregister ikke vist noen forskjell i frekvensen av abort og fødselsskader mellom mødre som bruker abakavir eller lamivudin og kvinner i den generelle befolkningen.

Likevel, folk som er i stand til å bli gravid, bør snakke med legene sine for å forstå fordelene og risikoen ved Epzicom. Mødre med HIV anbefales også å unngå amming for å redusere risikoen for overføring til babyen.

Narkotika-legemiddelinteraksjoner

Det er flere medisiner som kan interagere med abakavir eller lamivudin. I noen tilfeller kan disse interaksjonene øke eller redusere konsentrasjonen av abakavir eller lamivudin; i andre kan det øke eller redusere konsentrasjonen av det samtidig administrerte medikamentet.

Ikke alle interaksjoner krever dosejustering eller erstatning. Likevel er det viktig å gi legen din råd om medisiner du tar, enten de er reseptbelagte, reseptfrie, urte-, ernærings- eller rekreasjonsmessige.

Abacavir

Alkohol kan redusere hastigheten med hvilken abakavir skilles ut fra kroppen. Dette kan føre til økte blodkonsentrasjoner og i sin tur økt risiko for bivirkninger, inkludert hodepine, tap av matlyst og kvalme. Redusert alkoholinntak kan dempe denne effekten.

På baksiden kan abacavir redusere konsentrasjonen av metadon hos personer som gjennomgår metadonvedlikeholdsbehandling for opioidavhengighet. Med det sagt, krever dosen som brukes i Epzicom sjelden en justering av metadondosen.

Lamivudine

Det kunstige søtningsmiddelet sorbitol kan redusere konsentrasjonen av lamivudin i blodet. Effekten ser ut til å være doseavhengig, med et høyere inntak av sorbitol som gir et større tap av lamivudin i blodet. Når det er mulig, unngå å ta sorbitol (eller avføringsmidler som inneholder sorbitol) samtidig med Epzicom.

Kombinasjonen antibiotikum trimetoprim og sulfametoksazol (TMP-SMX) kan også øke konsentrasjonen av lamivudin, men vanligvis ikke til et nivå som anses som problematisk.

Andre medisiner som ofte brukes, kan øke lamivudinnivået ved å hemme forbindelser som kalles organiske kationtransportører (OLT) som hjelper til med utskillelse av stoffer gjennom nyrene. Eksempler inkluderer:

• Benadryl (difenhydramin)
• Glukofag (metformin)
• Prozac (fluoksetin)
• Tagamet (cimetidin)
• Verelan (verapamil)
• Zovirax (acyclovir)

Interaksjonen mellom lamivudin og OCT-hemmere kan eller ikke være signifikant. Likevel kan noen leger råde deg til å skille doser med flere timer, mens andre kan anbefale en endring av det medfølgende legemidlet.