Arava (Leflunomide) mot psoriasis og psoriasisartritt

Arava (leflunomid) er et oralt medikament som kan brukes til å behandle psoriasisartritt og moderat til alvorlig psoriasis. Godkjent for bruk av U.S. Food and Drug Administration (FDA) i 1998, er Arava klassifisert som et sykdomsmodifiserende antireumatisk legemiddel (DMARD), som fungerer ved å temperere immunresponsen.

I tillegg til det originale merkenavnet, er Arava allment tilgjengelig i generisk form under det kjemiske navnet leflunomid.

Hvordan det fungerer

Arava er en av de eldre DMARDene som brukes til å behandle psoriasisartritt og moderat til alvorlig psoriasis. Dette plasserer det i en gruppe medikamenter, som metotreksat og Sandimmune (syklosporin), som behandler autoimmune sykdommer ved å undertrykke immunresponsen som helhet. Nyere biologiske legemidler som Humira (adalimumab) og Cimzia (certolizumab pegol) undertrykker bare spesifikke deler av immunforsvaret og har som resultat en tendens til å være mer effektive med færre systemiske bivirkninger.

Arava arbeider for sin del ved å blokkere syntesen av pyrimidin, en organisk forbindelse som immunceller, nemlig T-celler, trenger å fungere. Ved å fjerne "drivstoffet" som T-celler trenger for å overleve, reduseres den totale immunresponsen, det samme er den kroniske betennelsen som er forbundet med autoimmune sykdommer.

Selv om temperering av immunresponsen fra Arava kan bidra til å lindre psoriasis og psoriasisartritt symptomer, gir den deg også sårbar for infeksjon.

Hvem kan bruke det

FDA godkjente opprinnelig Arava for behandling av revmatoid artritt (en type autoimmun artritt). Teknisk sett har stoffet aldri blitt godkjent av FDA for å behandle verken psoriasis eller psoriasisartritt. Men fordi de deler lignende sykdomsveier til revmatoid artritt (RA), blir Arava noen ganger foreskrevet "off label" for disse tilstandene når metotreksat og andre medisiner ikke gir lindring.

Det brukes nesten aldri i førstelinjeterapi eller for personer med mild til moderat psoriasis.

Arava er kun godkjent for bruk hos voksne. Sikkerheten og effektiviteten til Arava er ikke fastslått hos barn, som sannsynligvis vil ha bedre og tryggere behandlingsalternativer enn Arava.

Dosering

Arava er tilgjengelig som en oral pille i doser på 10 milligram (mg), 20 mg og 100 mg. Det tas av munnen med mat og foreskrives generelt som følger:

• 100 mg i tre dager som en "lastedose"
• Deretter 20 mg daglig som en "vedlikeholdsdose"

Hvis dosen på 20 mg ikke tolereres godt, kan den reduseres til 10 mg daglig.

Bivirkninger

Bivirkninger er vanlige med Arava, hvorav noen kan være vedvarende eller utålelig. De som berører minst 1% av brukerne inkluderer (i rekkefølge etter frekvens):

• Diaré
• Luftveisinfeksjoner
• Hårtap
• Høyt blodtrykk
• Utslett
• Kvalme
• Bronkitt
• Hodepine
• Magesmerter
• Ryggsmerte
• Fordøyelsesbesvær
• Urinveisinfeksjon (UTI)
• Svimmelhet
• Andre infeksjoner
• Leddsmerter og betennelse
• Kløe
• Vekttap
• Tap av Appetit
• Hoste
• Gastroenteritt (mageinfluensa)
• Sår hals
• Sår i munnen
• Oppkast
• Svakhet
• Allergisk reaksjon
• Brystsmerter
• Eksem
• Parestesi (unormale hudfølelser)
• Pneumonitt (lungebetennelse)
• Rennende nese
• Gallestein
• Kortpustethet

Anafylaksi, en alvorlig helkroppsallergi, forekommer sjelden med Arava. Likevel, hvis du utvikler elveblest, kortpustethet, rask hjertefrekvens eller hevelse i ansiktet, tungen eller halsen etter å ha tatt stoffet, ring 911 eller søk akuttmottak.

Interaksjoner

Andre immunsuppressive medisiner bør ikke brukes med Arava, da den kumulative effekten kan forårsake alvorlige og til og med livstruende infeksjoner eller komplikasjoner. Spesielt samtidig bruk av metotreksat kan føre til alvorlig eller til og med dødelig leverskade. Tilsvarende bør ikke dempede vaksiner (de som lever levende men deaktiverte virus) ikke brukes mens du tar Arava, da de kan forårsake den samme sykdommen de tar sikte på å forhindre på grunn av manglende immunrespons. Hvis du av en eller annen grunn trenger vaksinering, må du enten vaksinere deg før Arava startes, eller spør legen din om en inaktivert (død) vaksine er tilgjengelig.

Arava kan også samhandle med legemidler som bruker et enzym kalt cytokrom (CYP) for metabolisering. Arava er også avhengig av CYP og kan ende opp med å konkurrere om enzymet hvis det tas sammen med disse legemidlene. I noen tilfeller kan dette føre til at en medikamentkonsentrasjon øker (øker risikoen for toksisitet og bivirkninger) eller faller (reduserer legemiddeleffektiviteten).

Behandlinger som er mest utsatt for interaksjon med Arava inkluderer:

• Cefalosporin antibiotika som Ceclor (cefaclor)
• H2-blokkere som Tagamet (cimetidin)
• Prandin (repaglinid), brukes til å behandle diabetes
• Rifampin, brukes til å behandle tuberkulose
• Statinmedisiner som Crestor (rosuvastatin) og Lipitor (atorvastatin)
• Johannesurt

En doseseparasjon på flere timer kan være alt som trengs for å overvinne interaksjonen. Andre ganger kan det være nødvendig med en medisinsk erstatning. For å unngå interaksjoner, må du alltid informere legen din om alle medisiner og kosttilskudd du tar.

Kontraindikasjoner

FDA har gitt to advarsler om svart boks om Arava. Advarslene fremhever potensielt ødeleggende risikoer i to spesifikke populasjoner som Arava er kontraindisert for:

• Gravide kvinner må unngå Arava på grunn av den høye risikoen for fødselsskader, inkludert alvorlige organmisdannelser, hydrocefalus og spontanabort. Arava er klassifisert som et graviditets X-legemiddel, noe som indikerer at det aldri skal brukes under graviditet. Amming bør også unngås.
• Personer med eksisterende leversykdom (inkludert de med skrumplever eller kronisk hepatitt C, eller hvis ALT-leverenzymer er under 2) må også unngå Arava. Alvorlige leverskader, inkludert dødelig leversvikt, har oppstått som et resultat av bruk av Arava.

For å redusere risikoen, bør kvinner i reproduktiv alder gjennomgå graviditetstesting før de starter Arava og bruke prevensjon under behandlingen og opptil to år deretter til alle spor av stoffmetabolitten (teriflunomid) er eliminert fra kroppen.

Hvis graviditet oppstår under behandlingen, bør legemidlet stoppes umiddelbart. Eliminering av akselerert medikament kan induseres ved bruk av en 11-dagers løpet av enten kolestyramin eller aktivt kull i suspensjon.

For å forhindre leverskade bør en screening for leversykdom eller dysfunksjon utføres før behandlingsstart. Selv hos personer uten indikasjon på leverproblemer, skal leverenzymer rutinemessig overvåkes hver måned de første seks månedene av behandlingen og hver sjette til åtte uke etterpå.

Arava bør også unngås hos alle med kjent overfølsomhet overfor leflunomid eller noen av de andre ingrediensene i stoffet. Dette inkluderer også personer som er allergiske mot stoffet Aubagio (teriflunomid) som brukes til å behandle multippel sklerose (MS).