Smerter fra betennelse, noe folk flest opplever på et tidspunkt i livet og en vanlig daglig forekomst for mange mennesker med leddgikt, involverer enzymet cyclooxygenase (COX). COX er et enzym som danner prostanoider - prostaglandiner, prostacykliner og tromboxaner - som alle er ansvarlige for den inflammatoriske responsen. Men det viser seg at COX ikke er så ille; det er til og med nødvendig for normale mobilprosesser.
Peter Dazeley / Photographers Choice / Getty ImagesIkke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs) påvirker COX for å redusere betennelse. Selv om de ofte gjør dette med suksess, kan noen oppheve noen av de positive effektene av COX i arbeidet.
COX-1 vs. COX-2
På 1990-tallet ble det oppdaget at det er to former av cyclooxygenase-enzymet: COX-1 og COX-2. Den sistnevnte er den som er ansvarlig for betennelse. COX-1 er kjent for å være til stede i de fleste vev i kroppene våre. I mage-tarmkanalen opprettholder COX-1 normal foring av mage og tarm, og beskytter magen mot fordøyelsessaftene. Enzymet er også involvert i nyre- og blodplatefunksjon.
COX-2 finnes derimot primært på betennelsessteder. Både COX-1 og COX-2 produserer prostaglandinene som bidrar til smerte, feber og betennelse, men siden COX-1s primære rolle er å beskytte mage og tarm og bidrar til blodpropp, ved bruk av medisiner som hemmer det kan føre til uønskede bivirkninger.
Tradisjonelle NSAIDs
Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs), ofte foreskrevet for å behandle mange typer leddgikt, virker ved å hemme prostaglandiner. Tradisjonelle NSAIDs, som Motrin (ibuprofen), aspirin og Aleve (naproxen), kan være gastrointestinale, inkludert magesår fordi de ikke er selektive, noe som betyr at de hemmer både COX-1 og COX-2.
Inhiberingen av COX-2 av tradisjonelle NSAIDs er nyttig for å redusere betennelse, men ulempen er at hemming av COX-1 kan føre til bivirkninger som gastrointestinal blødning, siden enzymet er blokkert fra å kunne utføre sin beskyttende funksjon i fordøyelseskanalen. På grunn av denne og lignende effekter anbefales de ikke hvis du har eller har hatt magesår, astma, høyt blodtrykk, nyresykdom eller leversykdom.
COX-2-selektive NSAIDs
På slutten av 1990-tallet utviklet legemiddelfirmaer flere NSAID-medisiner som også hemmer prostaglandiner, men bare er rettet mot COX-2. Målet med disse NSAIDene er å redusere smerte og betennelse uten å miste beskyttelsen av COX-1 i mage-tarmkanalen, noe som fører til færre bivirkninger. Disse medisinene, kjent som COX-2-hemmere, var Celebrex (celecoxib), Vioxx (rofecoxib) og Bextra (valdecoxib). Av disse er Celebrex den eneste COX-2-hemmeren som er igjen på markedet i USA. Vioxx og Bextra ble begge trukket ut av det amerikanske markedet på grunn av potensialet for økt risiko for hjerteinfarkt og hjerneslag.
Siden tilbaketrekningen av Vioxx i 2004, undersøkte den amerikanske mat- og medikamentadministrasjonen (FDA) hele klassen med medisiner, inkludert alle NSAIDs og COX-2-hemmere som ble solgt reseptfritt eller på resept, og la til advarsler om kardiovaskulær risiko. til forskrivningsinstruksjonene og / eller medikamentetikettene.
To andre COX-2-hemmere, Arcoxia (etoricoxib) og Prexige (lumiracoxib), som begge er foreskrevet i andre land, er avvist av FDA. Prexige ble fjernet fra markedet i Australia og Canada på grunn av relaterte leverkomplikasjoner.
COX-2-hemmere retter seg mot smerte og betennelse med færre gastrointestinale bivirkninger. De ser heller ikke ut til å påvirke blodplater slik ikke-selektive NSAIDs gjør, noe som betyr at COX-2-hemmere kanskje ikke øker blødningsrisikoen like mye som COX-1-hemmere når de brukes sammen med blodfortynnere, som warfarin.
Som sådan kan legen din foreskrive en COX-2-hemmer i stedet for et tradisjonelt NSAID hvis du trenger både betennelse og smertelindring, har blodfortynnende midler og / eller har hatt sår eller gastrointestinale blødninger, eller hvis du er i fare for disse problemene. Hvis du bare trenger smertelindring, kan Tylenol (paracetamol) vurderes i stedet.
NSAID-advarsler
Merket om advarsler om NSAIDS ble ytterligere styrket av FDA i 2015 og revidert for å gjenspeile oppdatert informasjon om alle NSAIDs og kardiovaskulære risikoer, inkludert:
- Din økte risiko for hjerteinfarkt eller hjerneslag kan starte i løpet av de første ukene du bruker et NSAID, men det kan være høyere jo lenger du bruker medisinen, samt ved høyere doser.
- Selv om det tidligere ble antatt at alle NSAIDs hadde samme risiko, er det nå uklart om visse NSAIDs (inkludert Celebrex) har høyere risiko for hjerteinfarkt eller hjerneslag enn andre.
- Den økte risikoen for hjerteinfarkt eller hjerneslag ved bruk av NSAIDs gjelder for alle, med eller uten hjertesykdom eller dets risikofaktorer.
- Hvis du har hjertesykdom eller risikofaktorer for hjertesykdom, er risikoen for hjerteinfarkt eller hjerneslag høyere etter bruk av NSAID enn for mennesker uten samme risikofaktorer.
- Å bli behandlet med NSAIDs etter at du har fått et første hjerteinfarkt, er forbundet med høyere risiko for død det første året enn for jevnaldrende som ikke behandles med NSAIDs.
- NSAID-bruk øker risikoen for hjertesvikt.
Bunnlinjen
Mens NSAIDs og COX-2-hemmere begge betraktes som viktige behandlingsalternativer for slitasjegikt, revmatoid artritt og ankyloserende spondylitt, må fordeler og risikoer vurderes for hver enkelt person. Din personlige hjerterisiko, så vel som din medisinske historie, alder, og nåværende medisiner, vil bidra til å bestemme den beste typen NSAID for å behandle leddgikt.
.jpg)
.jpg)
