GLP-1-agonister for type 2-diabetes

GLP-1 reseptoragonister er en type ikke-insulin medisiner som brukes i kombinasjon med diett og trening for å behandle type 2 diabetes. Den spesifikke rollen til disse stoffene er å bidra til å senke blodsukkernivået - spesielt hemoglobin A1C - og å hjelpe til med vekttap. Forskning har vist at GLP-1-reseptoragonister kan ha andre helsemessige fordeler, inkludert positive effekter på blodtrykk, kolesterolnivå og beta-cellefunksjon.

fertnig / istock

Disse injiserbare legemidlene er foreskrevet sammen med orale diabetesmedisiner og insulinbehandling. Som sådan blir de ikke ansett som førstelinjebehandling ved diabetes, men de kan være en verdifull del av den overordnede forvaltningsplanen. Du kan diskutere dem med legen din som en del av diabetesregimet ditt for type 2.

Type 2 Diabetes Doctor Diskusjonsveiledning

Få vår utskrivbare guide for din neste legeavtale for å hjelpe deg med å stille de riktige spørsmålene.

Last ned PDF Send guiden via e-post

Send til deg selv eller en kjær.

Melde deg på

Denne legediskusjonsveiledningen er sendt til {{form.email}}.

Det var en feil. Vær så snill, prøv på nytt.

Hvordan de fungerer

GLP-1 står for glukagonlignende peptid, en type hormon kjent som et inkretinhormon som er lavere enn normalt hos mennesker med type 2-diabetes. GLP-1 reseptoragonister tilhører en klasse medisiner kjent som inkretin-mimetika som hjelper bukspyttkjertelen til å frigjøre den optimale mengden insulin, et hormon som transporterer glukose (sukker) til vev i kroppen der det kan brukes til energi.

Disse stoffene reduserer også hastigheten med hvilken mat forlater magen, noe som hjelper til med å kontrollere blodsukkernivået etter måltid (etter måltidet).

Ved å etterligne følgende effekter av GLP-1 på flere deler av kroppen, hjelper GLP-1-reseptoragonister til å kontrollere appetitten og blodsukkernivået gjennom følgende mekanismer:

Hjerne

GLP-1 sender et signal til hypothalamus, den delen av hjernen som er ansvarlig for appetitt og tørst, om å ta inn mindre vann og mat - en effekt som kan føre til vekttap.

Dehydrering Fare

Fordi GLP-1-reseptoragonister demper følelsen av behovet for å drikke, er det viktig å være spesielt forsiktig med å drikke rikelig med vann og andre væsker for å holde seg hydrert mens du bruker en slik medisinering.

Muskel

GLP-1 stimulerer glukoneogenese - syntesen av glukose i kroppen. Mer enkelt er det konvertering av protein eller fett (i stedet for karbohydrater) til sukker som kroppen kan bruke som drivstoff i muskelen. En økning i denne prosessen kan bidra til å senke blodsukkeret ved å stimulere glukoseopptaket av cellene og øke hvor effektivt kroppen bruker insulin.

Glukoneogenese på et lavkarbokosthold

Bukspyttkjertel

Når GLP-1 kommer i kontakt med glukose, blir bukspyttkjertelen utløst for å skille ut mer insulin, og derved senke mengden glykogen etter måltidet i blodet. GLP-1 reduserer også utskillelsen av glukagon - et hormon som hjelper til med å forhindre blodsukkernivået fra å dyppe for lavt. Hos personer med diabetes type 2 kan glukagon føre til at blodsukkernivået blir for høyt.

Lever

GLP-1 senker lever (glukose) lever, noe som bidrar til å senke blodsukkeret. Når glukoneogenesen øker, reduseres glukagonreseptorer i leveren, og hemmer glukosedannelse og stimulerer glukoseopptak av celler, og reduserer dermed mengden glukose i blodet.

Mage

GLP-1 reduserer både utskillelsen av syre i magen og hvor raskt mat tømmes fra magen, og forlenger følelsen av metthet som igjen kan begrense hvor mye en person spiser og til slutt føre til vekttap.

De forskjellige GLP-1 reseptoragonistene

Det er to typer GLP-1-reseptoragonister: kortvirkende formler som vanligvis tas en eller to ganger om dagen, og langtidsvirkende formler som tas en gang i uken. Den foreskrevne typen er basert på et antall faktorer, inkludert medisinsk historie, forsikringsdekning og pris (GLP-1 reseptoragonister kan være dyre), personlig preferanse og effektivitet av blodsukkerkontroll.

Korttidsvirkende GLP-1 reseptoragonisterNavnet på stoffetDoseFordelerUlemperAndre hensynByetta (exenatide)0,5 mikrogram (mcg) to ganger daglig den første måneden; 10 mcg to ganger om dagen deretter

Relativt billig sammenlignet med nyere GLP-1-agonister

Må gis 60 minutter før et måltid noen ganger kan være upraktisk

Fordi exenatid skilles ut gjennom nyrene, anbefales det ikke for personer med GFR på 30 eller mindre

Victoza, Saxenda (liraglutide)0,6 mcg per dag den første uken; 1,2 mcg daglig deretter, og øker til 1,8 mcg per dag om nødvendig for å oppnå optimale blodsukkernivåer

Saxendsa er den eneste GLP-1 som er indikert for vekttap.

Gir ofte kvalmeSaxenda dekkes bare av visse forsikringsleverandører.Adlyxin (lixisenatide)

10 mcg daglig de første to ukene, og øker til 20 mcg dailyn deretter

Har relativt samme effekt som Byetta.

Må doseres daglig 60 minutter før dagens første måltid

Skilles ut via nyrene; bør ikke brukes av personer med lave GFR-erLangtidsvirkende GLP-1 reseptoragonisterNavnet på medisinenDoseFordelerUlemperAndre hensynBydureon (exenatid)2 milligram (mg) en gang per ukeLeveres i ferdigfylt pennSkilles ut via nyrene og bør unngås av alle med en GFR på 30 eller mindre
Reduserer A1C med omtrent 1,5 prosent
Penn kan være vanskelig å bruke og forårsaker en drue størrelse ball på huden.Trulisitet (dulaglitid)0,75 mg ukentlig; øke til 1,5 mg etter 6 til 8 uker.Leveres som en ferdigfylt penn som er enkel å brukeIkke veldig effektivt for vekttap; Ikke dekket av alle forsikringsleverandører; kan være dyrtReduserer A1C med omtrent 1,4 prosentOzempic (semaglutid)0,25 mg de første fire ukene; 0,5 mg deretter. Hvis det er behov for mer blodsukkerkontroll etter 4 uker, kan dosen økes til 1 mg.Har den høyeste effektiviteten for vekttap av alle GLP1Som et nyere stoff kan det være kostbart; kan forårsake kvalmeReduserer A1C med så mye som 1,8 prosentRybelsus (semaglutid)7 mg eller 14 mg tablett en gang dagligTatt som en pille gjennom munnen; ikke behov for injeksjon eller kjølingMå tas med ikke mer enn 4 oz på vann på tom mage. Må tas daglig mot ukentlig for den injiserte versjonen

Administrasjon

Alle GLP-1 reseptoragonistmedisiner kan injiseres, noe som betyr at de blir gitt med en sprøyte og nål eller med en ferdigfylt doseringspenn, avhengig av stoffet. Både kortvarige eller langvarige GLP-1 reseptoragonistskudd er subkutan — satt inn i fettvevet like under overflaten av huden.

Hvis legen din foreskriver en GLP-1 reseptoragonist, vil han eller hun gå gjennom trinnene for hvordan du injiserer det selv i magen eller øvre lår. Hvis du ikke klarer å gi deg selv et skudd, kan noen andre administrere stoffet i overarmen.

Å injisere en GLP-1 reseptoragonistmedisin selv:

1. Undersøk løsningen for å sikre at den er klar, fargeløs og uten flytende partikler. Sjekk etiketten for å sikre at utløpsdatoen ikke har gått.
2. Samle forsyningene dine: en alkoholpute, bandasje, gasbind eller vev, og tilberedte eller blandede medisiner i en penn eller hetteglass og sprøyte.
3. Vask hendene.
4. Bruk alkoholputen til å rengjøre området der du skal injisere; roter injeksjonsstedene slik at du ikke stikker samme område om og om igjen.
5. Tegn opp riktig dose, enten i den ferdigfylte pennen eller sprøyten.
6. Ta en stor klype hud og trekk den bort fra muskelen under.
7. Holder pennen eller sprøyten som en pil,rasktsett nålen i en 90 graders vinkel mot huden.
8. Injiser medisinen sakte.
9. Slipp huden, og trekk deretter nålen ut.
10. Påfør bandasje, gasbind eller vev etter behov.

Bruk eller del aldri forsyninger på nytt. Du bør trekke medisinene dine i en ny sprøyte hver gang du selv injiserer. De fleste penner skal kastes etter 30 dager, selv om det er noen løsning igjen inne.

Bivirkninger

Samlet sett er GLP-1-reseptoragonister trygge og forårsaker få bivirkninger.

Vanlige bivirkninger

Disse inkluderer kvalme, oppkast og diaré, som påvirker 10 til 40 prosent av personer som tar en GLP-1 reseptoragonist. De er mest sannsynlig å forekomme med kortvirkende medisiner og har en tendens til å være mindre alvorlige jo lenger en person tar medisinen.

Andre potensielle bivirkninger av GLP-1-reseptoragonister inkluderer forstoppelse, oppblåsthet, fordøyelsesbesvær og hodepine. Det kan også være noe rødhet, kløe eller ømhet i huden på injeksjonsstedet.

Alvorlige bivirkninger

Selv om det er sjeldent, bør disse bivirkningene behandles som en nødsituasjon:

• vedvarende smerter i øvre venstre eller midtre del av magen som kan spre seg til ryggen, med eller uten oppkast
• hudutslett eller elveblest
• kløe
• bankende hjerte
• svimmelhet eller besvimelse
• hevelse i øyne, ansikt, munn, tunge, hals, føtter, ankler eller underben
• problemer med å svelge eller puste
• heshet
• redusert vannlating
• veldig tørr munn eller hud
• ekstrem tørst

Komplikasjoner

I dyreforsøk har både liraglutid og dulaglutid vist seg å fremme skjoldbruskkjertelsvulster. Selv om disse legemidlene ikke har blitt evaluert hos mennesker for denne potensielle komplikasjonen, anbefales det at personer med historie eller familiehistorie av medullær skjoldbruskkjertelkreft eller multipel endokrin neoplasi type 2, bruker ikke GLP-1 reseptoragonister.

Hos visse GLP-1-reseptoragonister er det mulig liten økt risiko for pankreatitt (betennelse i bukspyttkjertelen).

Hvem bør unngå dem?

Denne medisinen anbefales ikke for personer som:

• Har en historie med pankreatitt
• Har en historie med gastroparese (lammelse i magen)
• Har medullær skjoldbruskkjertelkreft eller multippel endokrin neoplasi type 2 eller en familiehistorie av disse tilstandene
• Er i dialyse (ettersom sikkerheten ved bruk av GLP-1-agonister i denne situasjonen ikke er bevist)

I tillegg bør personer med nedsatt nyrefunksjon på grunn av diabetes som har en GFR (glomerulær filtreringshastighet) på 30 eller mindre, ikke bruke Bydureon eller Byetta, men kan være i stand til å ta en annen GLP-1-reseptoragonist.

Et ord fra veldig bra

Effektiv behandling av type 2-diabetes er gjenstand for robust forskning. Det er stor interesse for å utvikle bedre og bedre medisiner, inkludert tryggere, mer praktisk og mer effektiv GLP-1 reseptoragonister. Faktisk vurderes ett slikt alternativ, en oral form av semaglutid, for godkjenning av U.S. Food and Drug Administration. Ikke bare hjelper denne versjonen av legemidlet med å kontrollere blodsukkernivået, men det har også vist seg å redusere hjerterisikoen - en bonusfordel med et legemiddel som en dag kan tas som en pille i stedet for med en nål.