Hva du må vite om stoffet Egrifta (Tesamorelin)

Egrifta (tesamorelin) er en injiserbar, syntetisk form av veksthormonfrigivende hormon (GHRH) godkjent av U.S. Food and Drug Administration for behandling av HIV-assosiert lipodystrofi.

Denne syntetiske formen av GHRH er mer potent og stabil enn GHRH er i sin naturlige tilstand. Ved injeksjon stimulerer Egrifta produksjonen av veksthormon (GH), som binder seg til reseptorer på organer og vev som regulerer kroppssammensetningen.

I tillegg til å ha en anabole (vevs- og muskelbyggende) effekt, er Egrifta også lipolytisk, noe som betyr at den endrer banene som triglyserider metaboliseres på. Det er denne sistnevnte effekten som tilskrives forbedring av lipodystrofi (unormal omfordeling av kroppsfett) hos mennesker med HIV.

Egrifta er det eneste legemidlet som er spesielt godkjent for behandling av HIV-assosiert lipodystrofi. Det er ikke indikert for vekttap, og det er ingen generiske versjoner av stoffet.

Bruker

Egrifta er godkjent for bruk hos personer med HIV som har for mye visceralt fett på grunn av lipodystrofi. Innvollsfett er fett som ligger i bukhulen og rundt indre organer. Egrifta ser ikke ut til å ha noen innvirkning på lipoatrofi (fett tap) i ansiktet, baken eller lemmer, eller redusere akkumulert fett i brystene eller nakken.

HIV-assosiert lipodystrofi er preget av noen ganger skjemmende omfordeling av kroppsfett. Tilstanden presenteres ofte med tynning av ansiktet, baken eller ekstremiteter, mens den forårsaker opphopning av fett rundt magen, brystene eller baksiden av nakken (referert til som en "bøffelhump").

HIV-assosiert lipodystrofi har vært knyttet til visse antiretrovirale medisiner, inkludert proteasehemmere (PI) som Crixivan (indinavir) og nukleosid revers transkriptase (NRTI) som Zerit (stavudin) og Videx (didanosin). Tilstanden kan også være en konsekvens av selve HIV, spesielt hos de som forsinket antiretroviral behandling.

Selv om lipodystrofi blir sett sjeldnere ved innføring av nyere antiretrovirale legemidler - og pensjonering av eldre som Zerit og Crixivan - er det fortsatt en alvorlig bekymring, siden tilstanden sjelden er reversibel når den oppstår.

Studier har vist at Egrifta kan redusere magefett med 15% til 17% og akkumulert fett rundt leveren med rundt 18%.

Før du tar

Før du starter Egrifta, vil du vanligvis få en CT-skanning (computertomografi) for å vurdere graden av opphopning av visceralt fett. Dette, sammen med en måling av midjens omkrets, gjør at legen kan vurdere responsen din på behandlingen.

Baseline blodprøver vil også bli utført, inkludert:

• Blodsukkertest
• Komplett blodtelling (CBC)
• Lipidpanel
• Leverfunksjonstester (LFT)

Det er ingen etablert terskel som Egrifta-behandlingen startes med. Ekspertkonsultasjon er nødvendig for å avgjøre om andre tiltak, som kosthold og trening, er mer passende, eller om fettakkumuleringen har skjedd som et direkte resultat av HIV-infeksjon eller behandling.

Egrifta kontraindikasjoner

Egrifta skal aldri brukes til personer med følgende forhold:

• Svangerskap
• En tidligere overfølsom reaksjon på tesamorelin eller mannitol (en inaktiv ingrediens)
• En aktiv malignitet (kreft)
• Hypotalamus-hypofysedysfunksjon på grunn av hypofysekirurgi, hypopituitarisme, stråling i hode og nakke eller hypofysetumor

Dosering

Egrifta kommer i et hetteglass til engangsbruk, som hver inneholder 1 milligram (mg) tesamorelin i pulverform. Det rekonstitueres med sterilt vann fra et separat hetteglass på 10 milliliter (ml).

Den anbefalte dosen av Egrift er 2 mg injisert subkutant (under huden) en gang daglig.

Det anbefales at Egrifta injiseres i magen rett under navlen. Rotasjon av injeksjonsstedet bidrar til å redusere arrdannelse og dannelse av herdede knuter.

Varighet av behandlingen

Fordi de langsiktige effektene av Egrift ikke er helt kjent, bør behandlingen overvåkes av en HIV-spesialist med erfaring i GHRH-behandling, ofte i samråd med en endokrinolog.

For å evaluere responsen din på behandlingen, vil det bli utført komparative CT-skanninger og målinger av midjeomkrets. Blodsukkernivået vil også overvåkes da Egrifta kan forårsake glukoseintoleranse, noe som øker risikoen for type 2-diabetes.

Studier som undersøkte effekten av Egrifta varte i opptil 52 uker, hvor de fleste deltakere opplevde reduksjon i visceralt fett i løpet av 26 uker. Hvis forbedringer ikke blir sett på 26 uker, avbrytes behandlingen vanligvis.

Hvordan ta og lagre

Ikke-rekonstituert Egrifta må oppbevares i kjøleskapet ved temperaturer mellom 36 ° F og 46 ° F (2 ° C og 8 ° C). Hetteglassene skal beskyttes mot lys og oppbevares i originalemballasjen til brukstidspunktet. Sprøytene og nålene som brukes til å injisere Egrift, kan oppbevares ved romtemperatur mellom 20 ° C og 25 ° C.

Når den er rekonstituert, må Egrifta brukes umiddelbart. Den skal være klar og fri for flytende partikler. Ikke injiser Egrift hvis det er misfarget eller har synlige partikler.

Kast nålen og sprøyten umiddelbart etter injeksjonen. Del aldri nåler eller sprøyter.

Bivirkninger

Bivirkninger av Egrifta har en tendens til å være milde og forbedres over tid ettersom kroppen din tilpasser seg behandlingen. Når det er sagt, er det en rekke potensielt alvorlige komplikasjoner som kan oppstå ved kontinuerlig bruk. Det er viktig å rapportere eventuelle bivirkninger til legen din umiddelbart, spesielt hvis de vedvarer eller forverres.

Felles

De vanligste bivirkningene rapportert av minst 2% av Egrifta-brukere (etter rekkefølge)

• Leddsmerter
• Hevelse på injeksjonsstedet
• Kløe på injeksjonsstedet
• Smerter i lemmer
• Hevelse i lemmer
• Muskelsmerte
• Smerter på injeksjonsstedet
• Irritasjon på injeksjonsstedet

Leddstivhet, brystsmerter, muskelspasmer, utslett på injeksjonsstedet og hevelse i ledd er mindre vanlige bivirkninger. Karpaltunnelsyndrom er også rapportert hos noen brukere.

Alvorlig

En av de største bekymringene for den pågående bruken av Egrifta er effekten den har på hormonnivået og hvordan dette kan stimulere veksten av hormonfølsomme kreftformer. Immunreaktiv GHRH er tilstede i flere svulsttyper, inkludert karcinoide svulster, bukspyttkjertelcelletumorer og småcellet lungekreft.

Det er mulig at den pågående bruken av Egrifta kan fremme veksten av visse kreftformer og "avmaske" dem hos personer som ennå ikke er diagnostisert.

Selv om det har vært kjent at det er overfølsomme reaksjoner med Egrifta, hovedsakelig i form av mildt utslett eller elveblest, anses alvorlige reaksjoner som anafylaksi sjeldne.

Advarsler og interaksjoner

Forsiktighet bør utvises når du bruker Egrifta hos personer med diabetes. Dette kan øke nivået av insulin vekstfaktor 1 (IGF-1) og bidra til utbrudd eller forverring av diabetisk retinopati (netthinneskade).

Egrifta kan også samhandle med visse medisiner. Når det er sagt, ser interaksjonen ut til å påvirke det medfølgende stoffet mer enn Egrifta ved å senke blodkonsentrasjonen. Blant noen av de mulige interaksjonene er:

• Antikonvulsiva som Tegretol (karbamazepin), Lamictal (lamotrigin) eller Neurontin (gabapentin)
• Kortikosteroider som hydrokortison eller prednison
• Syklosporin

I noen tilfeller vil den reduserte medikamentkonsentrasjonen være av liten betydning. I andre kan det hende at den medfølgende medikamentdosen må økes for å opprettholde effektiviteten.

For å unngå interaksjoner, må du alltid informere legen din om medisiner du tar, inkludert reseptbelagte, reseptfrie, urte- og rekreasjonsmedisiner.