Liste over godkjente HIV-antiretrovirale legemidler

Ridofranz / Getty Images

Antiretrovirale legemidler brukes til å behandle HIV-infeksjon. De fungerer ved å blokkere et stadium av virusets livssyklus og forhindre at det replikeres. Legemidlene er organisert i seks forskjellige klasser basert i stor grad på scenen i livssyklusen de hemmer.

Fra og med 2021 har den amerikanske mat- og medikamentadministrasjonen gitt 26 individuelle medikamentmidler og 22 faste doser (FDC) medisiner bestående av to eller flere antiretrovirale midler. Dette inkluderer det første antiretrovirale legemiddelregimet, kalt Cabenuva, som krever en injeksjon en gang hver måned i stedet for å måtte ta en oral dose hver dag.

Antiretroviral terapi er i endring med faste, med nyere legemiddelmidler som gir få bivirkninger, større holdbarhet og redusert risiko for medikamentresistens. Tidligere ble antiretroviral terapi beskrevet som en "cocktail" med tre medikamenter. I dag, med forbedret farmakokinetikk og lengre legemiddelhalveringstid, kan antiretroviral terapi involvere så få som to samformulerte medikamentmidler.

Mens flere nye antiretrovirale legemidler har blitt lagt til i behandlingsarsenalet siden 2010, har eldre som Crixivan (indinavir), Invirase (saquinavir), Rescriptor (delavirdine), Videx (didanosine), Viracept (nelfinavir) og Zerit (stavudine) vært utgått og er ikke lenger i bruk.

Inngangs- / vedleggshemmere

I henhold til navnet deres virker inngangs- / vedleggshemmere ved å blokkere virusets evne til å feste seg til eller komme inn i sunne vertsceller. De gjør det ved å binde seg til forskjellige reseptorer på overflaten av vertscellen som HIV bruker for å låse på og / eller komme inn i cellen. Uten midler til å gå inn i en celle, kan ikke HIV replikere seg.

DRUGKLASSE: Inngangs- / vedleggshemmereMerkenavnGenerisk navnTypisk dosering for voksneKostholdsnotaterFuzeonenfuvirtide90 mg injisert 2x / dagIkke aktueltRukubiofostemsavirEn 600 mg tablett 2x / dagTatt med eller uten matSelzentrymaraviroc-En 150 mg tablett 2x / dag
-En 300 mg tablett 2x / dag
-To 300 mg tabletter 2x / dagTatt med eller uten matTrogarzoibalizumab-2 000 mg intravenøs infusjon som induksjonsdose
-800 mg intravenøs infusjon annenhver ukeIkke aktuelt

Integrase-hemmere

Integrasehemmere virker ved å blokkere inkorporeringen av HIVs DNA i vertscellens DNA, en prosess kjent som integrasjon. De gjør det ved å hemme et virusenzym kjent som integrase.

DRUG CLASS: Integrase-inhibitorerMerkenavnGenerisk navnTypisk dosering for voksneKostholdsnotaterIsentressraltegravirÉn 400 mg tablett 2x / dagTatt med eller uten matIsentress HDraltegravirEn 600 mg tablett 2x / dagTatt med eller uten matTivicaydolutegravir-Ubehandlede pasienter:
Én 50 mg tablett 1x / dag
-Pasienter med motstand mot Isentress:
Én 50 mg tablett 2x / dagTatt med eller uten matVocabriacabotegravirÉn 30 mg tablett 1x / dag (spesifikt tatt med oral Edurant i en måned som induksjonsdose for Cabenuva injeksjon med forlenget frigjøring - se "FDC-legemidler" nedenfor)Tatt med mat

Nukleoside revers transkriptasehemmere

For at HIV skal replikere, bruker den et enzym som kalles revers transkriptase for å oversette sitt virale RNA til dobbeltstrenget DNA, som deretter integreres i kjernen til vertscellen for å "kapre" det genetiske maskineriet. Ved å gjøre det kan HIV begynne å slite ut flere kopier av seg selv.

Nukleoside revers transkriptasehemmere (NRTI) blokkerer virkningen av revers transkriptase og forhindrer replikering av viruset ved å gjøre det.

DRUG KLASSE: Nukleoside revers transkriptasehemmere (NRTI)MerkenavnGenerisk navnTypisk dosering for voksneKostholdsnotaterEmtrivaemtricitabin-En 100 mg tablett 1x / dag
-En 150 mg tablett 2x / dagTatt med eller uten matEpivirlamivudin-En 300 mg tablett 1x / dag
-En 150 mg tablett 2x / dagTatt med eller uten matRetrovirAZT, zidovudinÉn 300 mg tablett 2x / dagMaten kan lette ubehag i magenVireadtenofovirÉn 300 mg tablett 1x / dagTatt med eller uten matZiagenabacavir-To 300 mg tabletter 1x / dag
-En 300 mg tablett 2x / dagTatt med eller uten mat

Ikke-nukleosid revers transkriptasehemmere

Ikke-nukleosid revers transkriptasehemmere (NNRTI) blokkerer også revers transkriptase, men på en annen måte. I stedet for å feste seg til viralt DNA som NRTIer, binder NNRTIer seg direkte til enzymet og blokkerer dets virkning.

DRUG KLASSE: Ikke-nukleosid revers transkriptasehemmere (NNRTI)MerkenavnGenerisk navnTypisk dosering for voksneKostholdsnotaterEdurantrilpivirinÉn 25 mg tablett 1x / dagligTatt med et måltidIntelenceetravirinÉn 200 mg tablett 2x / dagTatt med et måltidPifeltrodoravirinÉn 100 mg tablett 1x / dagTatt med eller uten matSustivaefavirenzEn 600 mg tablett 1x / dagTatt på tom mage, helst ved sengetidViramune IR (øyeblikkelig utgivelse)nevirapin-Første 14 dager:
200 mg tablett 2x / dag
-Vedlikeholdsdose:
200 mg tablett 2x / dagTatt med eller uten matViramune XR (utvidet utgivelse)nevirapin-Første 14 dager:
En 200 mg IR-tablett 1x / dag
-Vedlikeholdsdose:
En 400 mg XR-tablett 1x / dagTatt med eller uten mat

Proteasehemmere

Proteasehemmere (PI) virker ved å blokkere et enzym kjent som protease. Når HIV tar over vertscellens genetiske maskineri, produserer den langkjedede proteiner som må kuttes i mindre biter (ved protease) for å bli samlet til en ny viruspartikkel. Ved å binde til protease, kan ikke langkjedede proteiner kuttes og nye viruspartikler kan ikke produseres.

DRUGKLASSE: ProteasehemmereMerkenavnGenerisk navnTypisk dosering for voksneKostholdsnotaterAptivustipranavirTo 250 mg kapsler + 200 mg Norvir 2x / dagBest tatt med et måltidLexivafosamprenavir-To 700 mg tabletter 2x / dag
-To 700 mg tabletter + 100 mg Norvir 1x / dag
-Pasienter med tidligere PI-svikt:
Én 700 mg tablett + 100 mg Norvir 2x / dagTatt med eller uten matPrezistadarunavir-800mg + 100mg Norvir 1x / dag
-Pasienter med kjente nivåer av Prezista-assosiert motstand:
En 600 mg tablett + 100 mg Norvir 2x / dagTatt med matReyatazatazanavir-To 200 mg kapsler 1x / dag
-300 mg + 100 mg Norvir 1x / dagTatt med lett måltid

Farmakokinetiske forsterkere

Også kalt HIV-boostere, disse stoffene brukes til å "øke" konsentrasjonen av proteasehemmere i blodet. Uten dem ville konsentrasjonen av den medfølgende PI raskt falle under det terapeutiske nivået, og gi viruset en mulighet til å replikere.

Narkotikaklasse: Farmakokinetiske forsterkereMerkenavnGenerisk navnTypisk dosering av voksneKostholdsnotaterNorvirritonavirDosering varierer avhengig av hvilke PIer den tas med
(Teknisk sett en proteasehemmer)Tatt med eller uten matTybostcobicistat150 mg 1x / dag
(Teknisk sett en CYP3A-hemmer)Tatt med mat

Kombinasjonsmedisiner med fast dose

FDC-medisiner med fast dose reduserer den daglige pillebelastningen en person med HIV ellers kan bli utsatt for når de gjennomgår antiretroviral behandling. Noen FDC-legemidler brukes sammen med andre antiretrovirale midler. Andre brukes helt alene.

Av de 22 FDC-legemidlene som er godkjent for bruk i USA, er 14 alt-i-ett-behandlinger tatt en gang daglig.

Narkotika med fast dose kombinasjon (FDC)MerkenavnInnholdTypisk dosering for voksneKostholdsnotaterAtripla600 mg Sustiva + 200 mg Emtriva + 300 mg VireadEn tablett 1x / dagligTatt på tom mage, helst ved sengetidBiktarvy50 mg bictegravir + 200 mg Emtriva + 25 mg tenofoviralafenamidEn tablett 1x / dagligTatt med eller uten matCabenuva400-600 mg cabotegravir + 600-900 mg Edurant (i separate ferdigfylte sprøyter)-Initiasjonsinjeksjoner: Én 600 mg cabotegravir-injeksjon og en 900 mg injeksjon av Edurant for måned én (bare etter en induksjonsdose av Vocabria - se "Intergrase-hemmere" ovenfor)
-Vedlikeholdsinjeksjoner: En 400 mg cabotegravirinjeksjon og en 600 mg Edurant-injeksjon 1x / måned deretterIkke aktueltCimduo300 mg Emtriva + 300 mg VireadEn tablett 1x / dagTatt med eller uten matCombivir300 mg Retrovir
+ 150 mg EpivirEn tablett 2x / dagMaten kan lette ubehag i magenKomplera25 mg Edurant + 200 mg Emtriva + 300 mg Viread-En tablett 1x / dag
-For personer på rifabutin: En tablett pluss ytterligere 25 mg Edurant 1x / dagTatt med matDescovy200 mg Emtriva + 25 mg tenofoviralafenamidÉn tablett dagligTatt med eller uten matDelstrigo100 mg Pifeltro + 300 mg Epivir + 300 mg Viread-En tablett 1x / dag
-For personer på rifabutin: En tablett 1x / dag etterfulgt av 100 mg Pifeltro 12 timer senereTatt med eller uten matDovato50 mg Tivicay + 300 mg Epivir-En tablett 1x / dag
-For personer på rifabutin eller karbemazepin: En tablett 1x / dag etterfulgt av 50 mg Tivicay 12 timer senereTatt med eller uten matEpzicom600 mg Ziagen
+ 300 mg EpivirEn tablett 1x / dagTatt med eller uten matEvotaz300 mg Reyataz
+ 150 mg TybostEn tablett 1x / dagTatt med matGenvoya150 mg elvitegravir + 150 mg Tybost +
200 mg Emtriva + 10 mg tenofoviralafenamidEn tablett 1x / dagTatt med matJuluca50 mg Tivicay + 25 mg Edurant-En tablett 1x / dag
-For personer på rifabutin: En tablett pluss ytterligere 25 mg Edurant 1x / dagTatt med matKaletra200 mg lopinavir + 50 mg Norvir-To tabletter 2x / dag
-Mennesker med mindre enn 3 mutasjoner assosiert med lopinavir-resistens:
Fire tabletter 1x / dagTatt med eller uten matOdefsey25 mg Edurant + 200 mg Emtriva + 25 mg tenofoviralafenamidEn tablett 1x / dagTatt med matPrezcobix800mg Prezista
+ 150 mg TybostEn tablett 1x / dagTatt med matSymtuza800 mg Prezista + 150 mg Tybost + 200 mg Emtriva + 10 mg tenofoviralafenamidEn tablett 1x / dagTatt med matSymfi600 mg Sustiva + 300 mg Epivir + 300 mg VireadEn tablett 1x / dagTatt på tom mage, helst ved sengetidSymfi Lo400 mg Sustiva + 300 mg Epivir + 300 mg VireadEn tablett 1x / dagTatt på tom mage, helst ved sengetidStribild150 mg elvitegravir + 150 mg Tybost +
200 mg Emtriva + 300 mg VireadEn tablett 1x / dagTatt med matTriumeq600 mg Ziagen + 50 mg Tivicay + 300 mg EpivirEn tablett 1x / dagTatt med eller uten matTruvada300 mg Viread
+ 200 mg EmtrivaEn tablett 1x / dagTatt med eller uten mat